[发明专利]一种Ceritinib化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种Ceritinib化合物，其结构式如式I所示，

其特征在于，所述Ceritinib化合物为无定型结晶形式；所述无定型结晶形式的X射线粉末衍射图基本如图1所示。

2.根据权利要求1所述Ceritinib化合物，其特征在于，所述无定型结晶形式的制备方法为：将Ceritinib溶于二氯甲烷中，再减压浓缩至干得到。

3.根据权利要求2所述Ceritinib化合物，其特征在于，所述无定型结晶形式的制备方法为：将Ceritinib溶于15倍体积二氯甲烷中，在30℃减压浓缩至干得到。

4.根据权利要求3所述Ceritinib化合物，其特征在于，所述无定型结晶形式的制备方法为：将Ceritinib的二盐酸盐溶于5倍重量的纯化水中，加入15倍体积的二氯甲烷，搅拌下滴加50％氢氧化钠溶液，调节水溶液pH至7-10，静置后分出有机层得到Ceritinib的二氯甲烷溶液，有机层30℃减压浓缩至干得到泡沫状固体。

5.一种含有Ceritinib的药物组合物，包括如权利要求1～4中任一项所述的Ceritinib化合物，所述的Ceritinib化合物为无定型结晶形式。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括Ceritinib化合物的无定型结晶形式及至少一种药学上可接受的载体。

7.根据权利要求5或6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为胶囊剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述胶囊剂中药学上可接受的载体包括二氧化硅、L羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟甲淀粉钠、硬明胶胶囊壳。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述胶囊含有150mgCeritinib化合物的无定型结晶形式。

10.权利要求1-4任一项所述的Ceritinib化合物在制备ALK抑制剂的药物中的应用，所述Ceritinib化合物为无定型结晶形式。

11.权利要求10所述的应用，其特征在于，主要用于制备治疗非小细胞肺癌、胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病的药物。