[发明专利]格列本脲衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201410371316.1 | 申请日: | 2014-07-30 |
公开(公告)号: | CN104127424A | 公开(公告)日: | 2014-11-05 |
发明(设计)人: | 陈国良;杜婷婷 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | A61K31/64 | 分类号: | A61K31/64;A61P3/10 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.格列本脲衍生物,特征在于,结构式如(Ⅰ)所示:
其中R1、R2、R3、R4分别为卤素或H,其中至少有一个是卤素。
2.根据权利要求1所述的格列本脲衍生物,其特征在于,所述的卤素为氟、氯、溴、碘,优选为氟。
3.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的格列本脲衍生物和药学上可接受的载体。
4.权利要求1或2所述的格列本脲衍生物或权利要求3所述的组合物在制备降血糖药物中的应用。
5.一种如权利要求1所述的格列本脲衍生物的制备方法,其特征在于:
合成反应流程如下:
具体步骤为:
5-氯-2-甲氧基-N-(4-氨磺酰苯乙基)苯甲酰胺与含卤素取代的环己基异氰酸酯在合适的溶剂里,在20-150℃下,反应3-24小时,即得。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为:甲苯、二甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、乙酸乙酯、乙酸丁酯等常用溶剂。
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