[发明专利]格列本脲衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201410371316.1 申请日: 2014-07-30
公开(公告)号: CN104127424A 公开(公告)日: 2014-11-05
发明(设计)人: 陈国良;杜婷婷 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: A61K31/64 分类号: A61K31/64;A61P3/10
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.格列本脲衍生物,特征在于,结构式如(Ⅰ)所示:

其中R1、R2、R3、R4分别为卤素或H,其中至少有一个是卤素。

2.根据权利要求1所述的格列本脲衍生物,其特征在于,所述的卤素为氟、氯、溴、碘,优选为氟。

3.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的格列本脲衍生物和药学上可接受的载体。

4.权利要求1或2所述的格列本脲衍生物或权利要求3所述的组合物在制备降血糖药物中的应用。

5.一种如权利要求1所述的格列本脲衍生物的制备方法,其特征在于:  

合成反应流程如下:

 

具体步骤为:

5-氯-2-甲氧基-N-(4-氨磺酰苯乙基)苯甲酰胺与含卤素取代的环己基异氰酸酯在合适的溶剂里,在20-150℃下,反应3-24小时,即得。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为:甲苯、二甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、乙酸乙酯、乙酸丁酯等常用溶剂。

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