[发明专利]制备化合物的方法及其合成中间体在审
申请号: | 201410380387.8 | 申请日: | 2010-03-11 |
公开(公告)号: | CN104193676A8 | 公开(公告)日: | 2016-08-17 |
发明(设计)人: | S·斯皮纳利;V·利维 | 申请(专利权)人: | EOS伦理肿瘤学公司(简称“EOS公司”) |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07C271/24 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 化合物 方法 及其 合成 中间体 | ||
1.式(VIII)化合物:
其中R’是氢且R选自苄基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任选地在芳环上被最多三个选自卤素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的苄氧基羰基;或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基;或R和R’与它们所连接的氮原子一起形成苯二酰亚氨基。
2.式(IX)化合物:
其中R’是氢且R选自苄基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任选地在芳环上被最多三个选自卤素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的苄氧基羰基;或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基;或R和R’与它们所连接的氮原子一起形成苯二酰亚氨基。
3.式(X)化合物:
其中R’是氢且R选自苄基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任选地在芳环上被最多三个选自卤素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的苄氧基羰基;或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基;或R和R’与它们所连接的氮原子一起形成苯二酰亚氨基;并且,其中线表示β-烯氨基酮基团的双键可以是顺式或反式构型。
4.式(XI)或(XIa)化合物:
其中R’是氢且R选自苄基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任选地在芳环上被最多三个选自卤素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的苄氧基羰基;或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基;或R和R’与它们所连接的氮原子一起形成苯二酰亚氨基。
5.式(XII)化合物:
其中R’是氢且R选自苄基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任选地在芳环上被最多三个选自卤素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的苄氧基羰基;或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基;或R和R’与它们所连接的氮原子一起形成苯二酰亚氨基。
6.权利要求1-5中的任一项所述的化合物,该化合物选自:
1-[(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)甲基]-N-苄氧基羰基-1-氨基环丙烷;
1-[(4-乙酰基-2-甲氧基-5-硝基苯氧基)甲基]-N-苄氧基羰基-1-氨基环丙烷;
1-[(4-(3-二甲基氨基丙烯酰基)-2-甲氧基-5-硝基苯氧基)甲基]-N-苄氧基羰基-1-氨基环丙烷;
1-[(4-羟基-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基]-N-苄氧基羰基-1-氨基环丙烷;
1-[(4-氯-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基]-N-苄氧基羰基-1-氨基环丙烷。
7.权利要求1-6中任一项所述的化合物作为中间体在合成6-(7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基氧基)-N-甲基-1-萘甲酰胺(I)或其可药用盐中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于EOS伦理肿瘤学公司(简称“EOS公司”),未经EOS伦理肿瘤学公司(简称“EOS公司”)许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410380387.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。