[发明专利]一种包含c-Met激酶抑制剂的固体分散体及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种固体分散体，该固体分散体包含：

a.活性成分：选自以下A01、A02、A03、A04、A05、A06化合物中的一种或多种：

b.药学上可接受的载体。

2.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于，所述药学上可接受的载体选自丙烯酸树脂、聚乙二醇、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇硬脂酸酯15(SolutolHS15)和泊洛沙姆中的一种或多种；优选地，所述药学上可接受的载体选自丙烯酸树脂、聚乙二醇、聚维酮、聚乙二醇硬脂酸酯15(SolutolHS15)和泊洛沙姆中的一种或多种；更优选地，所述药学上可接受的载体选自尤特奇L100(EudragitL100)、聚维酮K30和聚乙二醇4000中的一种或多种。

3.根据权利要求1或2所述的固体分散体，其特征在于，所述活性成分与所述药学上可接受的载体的质量比为1：(0.5-10)；优选地，所述活性成分与丙烯酸树脂、聚乙二醇、聚维酮、羟丙甲纤维素的质量比为1：(2-10)；更优选地，所述活性成分与聚乙二醇硬脂酸酯15(SolutolHS15)的质量比为1：(0.1-1)；最优选地，所述活性成分与泊洛沙姆飞质量比为1：(0.1-1)。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的固体分散体，其特征在于，所述固体分散体以无定形的形式存在。

5.一种权利要求1至4中任一项所述的固体分散体的制备方法，该制备方法包括如下步骤：

(1)将活性成分：选自以下A01、A02、A03、A04、A05、A06化合物中的一种或多种：

与药学上可接受的载体溶解于有机溶剂中，得到溶液；以及

(2)除去步骤(1)得到的溶液中的有机溶剂，得到固体分散体组合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述有机溶剂选自甲醇、无水乙醇、乙腈、异丙醇、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、丁酮、正丁醇、仲丁醇中的一种或多种；优选地，所述有机溶剂为乙腈、异丙醇、无水乙醇-丙酮、无水乙醇-乙腈、无水乙醇-二氯甲烷、异丙醇-丙酮、异丙醇-二氯甲烷、甲醇-丙酮、甲醇-乙腈或甲醇-二氯甲烷、无水乙醇-丁酮、正丁醇-丁酮、叔丁醇-丁酮。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，除去有机溶剂的方法为蒸发法、喷雾干燥法或流化床干燥法；优选地，除去有机溶剂的方法为蒸发法；更优选地，除去有机溶剂的方法为旋转蒸发仪蒸发法。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述蒸发法的蒸发温度为20-80℃，优选为40-70℃。

9.一种包含权利要求1至4中任一项所述的固体分散体及辅料的药物制剂，优选地，所述药物制剂为片剂、胶囊剂或颗粒剂。

10.权利要求1至4中任一项所述的固体分散体在制备用于抗肿瘤的药物中的用途。