[发明专利]一种连翘苷的化学合成方法

权利要求书

1.一种连翘苷的化学合成方法，其特征是，包括如下步骤：

1)将糖基受体连翘脂素与糖基给体2,3,4,6-四-O-酰基-D-吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯溶于第一有机溶剂后，在催化剂、分子筛的作用下，在惰性气体保护下进行糖苷化反应，制得四酰基连翘苷，其中：所述2,3,4,6-四-O-酰基-D-吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯和连翘脂素的摩尔比为1.5-2.5：1；糖苷化反应温度为0-10℃；所述第一有机溶剂选择二氯甲烷、三氯甲烷，1，2-二氯乙烷或甲苯；

2)将四酰基连翘苷溶于第二有机溶剂后加入甲醇钠，进行脱酰基反应，然后加入酸性pH调节剂，调节反应混合物的pH值至中性后经过纯化处理即得，其中，所述第二有机溶剂体积之比为1：1-10的二氯甲烷和甲醇的混合溶液。

2.如权利要求1所述的方法，其特征是，所述催化剂选择路易斯酸。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征是，所述催化剂和糖基给体2,3,4,6-四-O-酰基-D-吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯的摩尔比1：1～10。

4.如权利要求1或2所述的方法，其特征是，所述分子筛选用硅铝酸盐分子筛或硅铝酸盐粉末。

5.如权利要求1或2所述方法，其特征是，在将四酰基连翘苷溶于所述第二有机溶剂之前，还包括步骤1A)：采用淬灭剂淬灭所述的糖苷化反应。

6.如权利要求1或2所述方法，其特征是，步骤2)中所述甲醇钠和2,3,4,6-四-O-酰基-D-吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯的摩尔比为1：300～500。