[发明专利]连翘脂素布洛芬酯、其制备及其应用有效
申请号: | 201410387045.9 | 申请日: | 2014-08-07 |
公开(公告)号: | CN105461731B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 樊宏宇;富力;王硕 | 申请(专利权)人: | 富力 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/34;A61P29/00;A61P31/12;A23L33/10 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所11308 | 代理人: | 喻蓉 |
地址: | 116600 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 连翘 脂素布洛芬酯 制备 及其 应用 | ||
1.一种结构式(I)所示的连翘脂素布洛芬酯化合物:
2.一种制备如权利要求1所述连翘脂素布洛芬酯化合物的制备方法,包括如下顺序进行的步骤:
A)将布洛芬和酰基化试剂进行酰基化反应,制得布洛芬酰氯;
B)连翘脂素与布洛芬酰氯在催化剂作用下,进行酯化反应,即得。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤A)中所述酰基化试剂选择氯化亚砜、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷或五氯氧磷。
4.权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:步骤B)中所述的催化剂选择有机碱或无机碱。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述无机碱选择碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾;所述有机碱选择吡啶、三乙胺、N,N-二甲基甲酰胺或金属醇盐。
6.权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:步骤B)中所述的连翘脂素与步骤A)中所述的布洛芬的摩尔之比为0.8-1.2:1。
7.权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:步骤B)中所述的酯化反应是将连翘脂素与布洛芬酰氯加入到有机溶剂中,在搅拌状态下进行酯化反应。
8.权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:还包括步骤C),对酯化反应后的产物进行分离纯化处理,将酯化反应后的产物去除反应有机溶剂后,对固体进行重结晶处理。
9.如权利要求1所述连翘脂素布洛芬酯在制备抗病毒药物或保健品中的应用。
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