[发明专利]一种头孢地尼中间体的制备方法无效
申请号: | 201410389645.9 | 申请日: | 2014-08-11 |
公开(公告)号: | CN104193764A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | 王秋芬;郑庚修;杨倩;王卫;苏倩;陈环宇;乔宇 | 申请(专利权)人: | 济南大学 |
主分类号: | C07D501/22 | 分类号: | C07D501/22;C07D501/06 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 250022 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 头孢 中间体 制备 方法 | ||
1.一种头孢地尼中间体的制备方法,其特征在于:7-AVCA与头孢地尼活性新酯在DMF与甲醇的碱性体系中,在相转移催化剂的作用下,快速生成乙酰基头孢地尼。
2.根据权利要求书1中的乙酰基头孢地尼制备方法,其特征在于溶剂全部采用有机溶剂,所述溶剂为酰胺类(如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺等)、卤代烃(如二氯甲烷,氯仿、二氯乙烷等)、酯类(如乙酸乙酯、甲酸乙酯等)、醇类(如甲醇、乙醇等)、醚类(如四氢呋喃、乙醚等)这些溶剂两种混合使用,优选甲醇与N,N-二甲基甲酰胺,避免了因采用水作溶剂而使头孢地尼活性新酯水解的不足。
3.根据权利要求书1中的乙酰基头孢地尼制备方法,其特征在于溶剂体积比可取1:0.5-1:2,优选1:1。
4.根据权利要求书1中的乙酰基头孢地尼制备方法,其特征在于加入相转移催化剂,可以选择四丁基溴化铵的季铵盐、三丁胺、18冠6等冠醚、链状聚乙二醇、季胺碱等,优选四丁基溴化铵。
5.根据权利要求书1中的乙酰基头孢地尼制备方法,其特征在于反应过程中所加头孢地尼酯量要多于7-AVCA,摩尔比优选7-AVCA:头孢地尼酯=1:1.20。
6.根据权利要求书1中的乙酰基头孢地尼制备方法,其特征在于第一步反应完成后通过减压蒸馏,将甲醇除掉。
7.根据权利要求书1中的乙酰基头孢地尼制备方法,其特征在于反应中的碱可有机碱,如三乙胺、三丁胺、吡啶等。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于济南大学;,未经济南大学;许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410389645.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。