[发明专利]喹唑啉衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐：

其中

R₁为-O(CH₂)_nR₃，

其中

n为0、1、2、3、4或5，

R₃为：

(1)任选被R^a和/或R^b取代的芳基，

其中R^a和R^b各自在每次出现时彼此独立地选自：卤代烷基，氰基，和饱和杂环烷基，或者R^a和R^b一起形成-O-CH₂-O-；

(2)任选被R^c和/或R^d取代的杂芳基，其中R^c和R^d各自在每次出现时彼此独立地选自：烷基，和饱和杂环烷基-羰基；

(3)-NR^eR^f，其中R^e和R^f各自在每次出现时彼此独立地选自氢或烷基，前提是两者不同时为氢，或者R^e和R^f一起形成-(CH₂)₄-；或者

(4)-CONR^gR^h，其中R^g和R^h各自在每次出现时彼此独立地选自氢或烷基；

(5)饱和杂环烷基；和

R₂为

其中

R₄在每次出现时彼此独立地选自F、Cl和Br，和

m＝2。

2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，

其中R₂为或

3.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，

其中所述的芳基是苯基或萘基；

其中所述的饱和杂环烷基是含1、2或3个独立地选自O、N和S的杂原子的5至7元饱和杂环烷基；

其中所述的杂芳基是单环或双环杂芳基，优选地是含1、2或3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元单环杂芳基或9或10元双环杂芳基，更优选地是吡啶基、咪唑基、噻唑基、或苯并咪唑基；和

其中所述的烷基是C_1-6烷基。

4.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，

其中R₁选自：

5.选自下述的化合物或其药学可接受的盐：

和

6.一种药用组合物，其包括权利要求1-5中任一项的化合物或其药学可接受的盐。

7.权利要求1-5中任一项的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗癌症如甲状腺癌、非小细胞癌、表皮样癌、黑色素瘤、结肠癌、胃癌、食管癌、胰腺癌、肾癌、肝癌、肺癌或卵巢癌的药物中的用途。

8.一种制备权利要求1的化合物或其药学可接受的盐的方法，包括在溶剂的存在下以及任选地在催化剂、碱和表面活性剂中的一种或多种的存在下使下式(III)或其盐与下式(IV)或其盐反应得到式(I)的化合物：

其中：

R₁、R₂、R₃和n如权利要求1中所定义的；

L代表卤素、羟基、甲磺酰氧基和氢；和

p＝0或1，前提是当p为1时，L为氢。