[发明专利]瑞替加滨微丸胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，所述瑞替加滨微丸胶囊内填充有瑞替加滨微丸；所述瑞替加滨微丸由内向外依次为空白丸芯、含药层和包衣层；

其中，

所述空白丸芯为16-44重量份，所述含药层包括49-74重量份的微粉化瑞替加滨、2-16重量份的粘合剂和0.5-8重量份的崩解剂，所述包衣层为2-8重量份。

2.根据权利要求1所述的瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，所述空白丸芯为16-32重量份，所述含药层包括61-74重量份的微粉化瑞替加滨、2-6重量份的粘合剂和0.5-3重量份的崩解剂，所述包衣层为2-5重量份。

3.根据权利要求1所述的瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，所述瑞替加滨微丸的含水量为0.1-1.0重量％，优选的，所述瑞替加滨微丸的含水量为0.1-0.5重量％。

4.根据权利要求1所述的瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，所述微粉化瑞替加滨粒径D₉₀为1-100μm，优选的，所述微粉化瑞替加滨粒径D₉₀为4-20μm。

5.根据权利要求1所述的瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，所述空白丸芯选自微晶纤维素球、蔗糖丸芯，蔗糖-淀粉丸芯和乳糖丸芯，优选微晶纤维素丸芯。

6.根据权利要求1所述的瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，粘合剂选自淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的至少一种，优选羟丙甲纤维素。

7.根据权利要求1所述的瑞替加滨微丸胶囊，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的至少一种，优选交联羧甲基纤维素钠。

8.一种制备权利要求1-7任一项所述的瑞替加滨微丸胶囊的方法，包括：

提供16-44重量份的空白丸芯；

将49-74重量份的微粉化瑞替加滨、2-16重量份的粘合剂和0.5-8重量份的崩解剂溶解采用液相层积法或者固相层积法对所述空白丸芯进行上药处理，以便在所述空白丸芯的表面形成含药层；

对所述表面形成含药层的空白丸芯进行干燥处理；

将经过所述干燥处理的表面形成所述含药层的空白丸芯进行包衣处理，以便在所述含药层的表面形成包衣层，得到瑞替加滨微丸；以及

将所述瑞替加滨微丸填入胶囊，以便获得所述瑞替加滨微丸胶囊，

任选地，所述上药处理采用多功能流化床或者离心造粒机进行，优选采用多功能流化床，任选地，所述液相层积法包括：

将所述49-74重量份的微粉化瑞替加滨、所述2-16重量份的粘合剂和所述0.5-8重量份的崩解剂溶解在1000～1100毫升水中，搅拌均匀并过筛处理，以便得到载药混悬液；

将所述载药混悬液对所述空白丸芯进行上药处理；

所述固相层积法包括：

将所述2-16重量份的粘合剂溶于水中，搅拌均匀并过筛处理，以便得到上药溶液；

将所述49-74重量份的微粉化瑞替加滨和所述0.5-8重量份的崩解剂混合均匀，得到药物混合粉末；

将所述上药溶液和所述药物混合粉末对对所述空白丸芯进行上药处理。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述上药处理采用多功能流化床进行，所述上药处理的条件为：风量为90～120m³/h，供液速度为5～12g/min，雾化压力为1.6～2.2bar，进风温度为50～70℃，物料温度为40～60℃，隔圈高度为10～25cm；

所述包衣处理采用多功能流化床进行，所述包衣处理的条件为：风量为100～120m³/h，供液速度为8～15g/min，雾化压力为1.8～2.5bar，进风温度为60～80℃，物料温度50～70℃，隔圈高度15～30cm。

10.根据权利要求1-7任一项所述的瑞替加滨微丸胶囊在制备药物中的用途，所述药物用于治疗癫痫。