[发明专利]一种四氢萘类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种如下通式I的多取代四氢化萘类化合物单一异构体、异构体混合物或其盐：

其中

R¹为带保护基的氨基，带保护基的氨基优选自叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、乙酰基氨基或烯丙基氨基；或为-C(O)R²，其中R²为羟基、C1-C12直链或支链烷氧基、C3-C12环烷氧基、C2-C12链烯氧基、C2-C12链炔氧基、C8-C12链烯基芳氧基、C8-C12链炔基芳氧基、C6-C12直链或支链烷基芳氧基、C6-C12芳基烷氧基、氨基、带保护基的氨基，带保护基的氨基优选叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、烯丙基氨基或乙酰氨基；

R³和R⁴各自独立选自氢；酰基，酰基优选甲酰基、乙酰基；C1-C12直链或支链烷基、C2-C12链烯氧基、C2-C12链炔氧基、C6-C12芳基烷基、C3-C12环烷基烷基、C3-C12环烷氧基烷基、C6-C12芳氧基烷基、C6-C12芳烷氧基烷基或含有任选自O、S和N与C相连的低级烷基及环烷基；

R⁵和R⁶各自独立选自氢；卤素，卤素选自碘、溴、氯，磺酰基；氨基或带保护基的氨基，带保护基的氨基优选叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、烯丙基氨基或乙酰氨基；

R⁷为乙酰基；或为-C(OR⁸)(OR⁹)CH₃，R⁸和R⁹各自独立选自氢，C1-C12直链或支链烷基，C3-C12环烷基，C6-C12芳基烷基，含有任选自O、S和N与C相连的低级烷基及环烷基；R⁸与R⁹与它们连接的氧原子一起形成五元至七元杂环。

2.根据权利要求1所述的通式I-a化合物单一异构体、异构体混合物或其盐：

其中

R¹为带保护基的氨基，带保护基的氨基优选自叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、芴甲氧羰基氨基、乙酰基氨基或烯丙基氨基；或为-C(O)R^2’，R^2’为羟基、氨基；

R³和R⁴各自独立选自氢；酰基，酰基优选甲酰基、乙酰基；C1-C12直链或支链烷基、C2-C12链烯氧基、C2-C12链炔氧基、C6-C12芳基烷基、C3-C12环烷基烷基、C3-C12环烷氧基烷基、C6-C12芳氧基烷基、C6-C12芳烷氧基烷基或含有任选自O、S和N与C相连的低级烷基及环烷基；

R⁵和R⁶各自独立选自氢；卤素，卤素选自碘、溴、氯；氨基或磺酰基。

3.根据权利要求2所述的化合物单一异构体、异构体混合物或其盐：

a)2-乙酰基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢萘-2-甲酸乙酯

b)2-乙酰基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢萘-2-甲酸

c)2-乙酰基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢萘-2-甲酰胺

d)2-乙酰基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺甲酰叔丁酯

e)2-乙酰基-5，8-二甲氧基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺甲酰苄酯。

4.一种根据权利要求1-3中任一项所述的化合物的制备方法，包括如下步骤：

a)在碱的存在下，在适当的溶剂中，使式II化合物与式III化合物进行反应，

其中

R¹⁰和R^10’各自独立地为羟基；卤素，卤素选自碘、溴、氯；

从而形成式IV化合物；

b)将式IV化合物环合制得式I化合物

其中

R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷定义与权利要求1中各取代基定义相同。