[发明专利]槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种纳米级载体及其制备方法，特别涉及一种以槲皮素为活性成分的纳米结构脂质载体及其制备方法，属于功能食品制备技术中的载体系统技术领域。

背景技术

随着人类生活水平的提高，各种相关的疾病随之而来，人类对于自身的健康越来越关注。人类对于饮食的要求不仅仅只是满足自身生理上的需求，而且更注重饮食与自己身心健康的联系，因此添加各种生物活性成分的功能食品越来越受到人类的青睐。

槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物，化学名为3，3’，4’，5，7-五羟基黄酮，具有多种生物学活性及很高的药用价值。槲皮素广泛存在于蔬菜、水果以及植物药中，如在槐米、洋葱、蜂蜜、葡萄酒中含量丰富，而且易于提取、分离和检测。槲皮素不仅在自然界中广泛分布，其药理作用也很广泛，它具有抗氧化及清除自由基的作用，还具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节及心血管保护作用等。因此槲皮素及其衍生物在医药、化妆品以及功能食品领域具有广泛的应用前景。然而，槲皮素难溶于水，脂溶性差，极大限制了其体内生物利用率。此外，槲皮素对光照、温度以及碱性环境比较敏感，化学稳定性比较差。因此要实现槲皮素在食品等领域更为广泛的应用，必须采用一定的技术和方法来解决其在应用过程中存在的缺陷和不足。

纳米技术作为新兴的技术，已经在食品行业得到日益广泛的应用。其中微纳米载体研究是目前功能食品领域的热点之一。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticle，SLN)是20世纪90年代发展起来的一种性能优异的纳米粒给药系统。其以固态类脂化合物(天然或合成)为载体，将药物包裹于类脂核中制成纳米尺度固态胶粒。由于基质材料在室温是固态，脂质纳米粒既具有聚合物纳米囊和纳米球的物理稳定性高、药物泄漏少、具有缓释性和靶向性等特点，又兼有脂质体毒性低、易于大规模生产的优点。中国专利“槲皮素固体脂质纳米粒制剂及其制备方法”(公告号：CN100367953)公开了利用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒的过程。该背景技术存在制备工艺复杂，有机溶剂残留，得到的脂质纳米粒容易结晶等缺点。纳米结构脂质载体(Nanostructured lipid carriers，NLC)是在SLN基础上发展而来的第二代脂质纳米粒，脂质纳米粒基质主要由固态和液态的混合脂质形成，液态脂质的存在可以打破固体脂质有序的晶格结构。和SLN相比，NLC具有更高的活性物负载量，避免或减低了存储过程中活性物质析出的可能性。因此，NLC在食品领域逐渐被应用于负载各种功能活性成分，从而解决活性成分在应用过程中存在的稳定性差、水溶性差等问题。

发明内容

技术问题：本发明目的在于提供一种理化稳定性高、无有机溶剂残留、生物相容性好的槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法，解决槲皮素遇光热易降解、水溶性差等问题，提高槲皮素的生物利用度。

技术方案：为了解决现有技术中的这些问题，本发明提供的一种槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法，所述载体负载有活性物质槲皮素，其特征在于所述纳米结构脂质载体内成分按其重量百分比计为：

槲皮素        0.1％～1％

乳化剂        2％～15％

复合脂质材料  2％～15％

其余为去离子水。

所述乳化剂选自至少一种的以下化合物：十聚甘油单月桂酸酯、三聚甘油单硬脂酸酯、六聚甘油单硬脂酸酸酯、大豆粉末磷脂、蔗糖酯、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯。

所述复合脂质材料为固态脂质材料和液体脂质材料按照质量比1:0.5～2.5混合的固液态脂质材料。

固体脂质材料为乙酰化单甘酯、硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯或单月桂酸酯中的一种或多种。

液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、油茶籽油、大豆油或花生油中的一种或多种。

本发明槲皮素纳米结构脂质载体的制备方法包括以下步骤：

1)按配方比例称量部分乳化剂材料和水，将乳化剂和水混合后加热并机械搅拌得到水相；

2)按配方比例称取槲皮素粉末、复合脂质材料和剩余部分乳化剂，加热到与水相相同温度混匀得到含有乳化剂的液态油相；

3)将溶解槲皮素的油相加入步骤1)得到的水相中机械搅拌混合均匀，然后在400～600rpm转速条件下高剪切1～2min，得到初乳；

4)将得到的初乳加入预热至60～70℃，在均质压力为20～80MPa的高压均质机中均质，循环次数1～6次，得到纳米结构脂质载体分散乳液；

5)将得到的乳液冷却到室温即得所述的槲皮素纳米结构脂质载体。