[发明专利]肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途有效
申请号: | 201410415970.8 | 申请日: | 2014-08-22 |
公开(公告)号: | CN104262455B | 公开(公告)日: | 2017-05-03 |
发明(设计)人: | 刘辰;刘源 | 申请(专利权)人: | 亚飞(上海)生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07K5/083 | 分类号: | C07K5/083;A61K31/337;A61K47/64;A61P35/00 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司31213 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤 环境 靶向 激活 紫杉醇 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物,其特征在于,其中n=1,R1为Ala,R2为Ala,所述紫杉醇衍生物为化合物S1,以下列结构式表示:
2.肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物,其特征在于,其中n=5,R1为Ala,R2为Ala,所述紫杉醇衍生物为化合物S2,以下列结构式表示:
3.肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物,其特征在于,其中n=11,R1为Ala,R2为Ala,所述紫杉醇衍生物为化合物S3,以下列结构式表示:
4.如权利要求1~3中任一项所述的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的用途为用于制备抗膀胱癌、脑癌、乳房/乳腺癌、宫颈癌、结肠/直肠癌、食管癌、肾癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、胰腺癌、前列腺癌、皮肤癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌、睾丸癌或血癌药物的用途。
5.根据权利要求4所述的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的用途为用于制备放射性治疗中辅助使用的抗肿瘤药物的用途。
6.根据权利要求4所述的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的用途为用于制备免疫治疗和免疫治疗中的协同治疗药物的用途。
7.根据权利要求4所述肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述药物为由肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与药用辅料组成的药物组合物。
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