[发明专利]一种联苯乙酸化合物及其药物组合物

权利要求书

1.联苯乙酸化合物，结构式如式Ⅰ所示：

                                                              

式Ⅰ

其特征在于：所述的联苯乙酸化合物为晶体，采用X- 射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为5.8°、9.6°、11.7°、15.0°、16.3°、18.9°、19.4°、22.1°、25.2°、26.8°、28.5°、30.3°、33.2°、35.5°显示。

2.根据权利要求1所述的联苯乙酸化合物，其特征在于：所述的联苯乙酸化合物熔点为172～175℃。

3.权利要求1或2所述的联苯乙酸化合物的制备方法，包括如下步骤： 

（1）将联苯乙酸原料溶于体积比为8:2的甲醇和丙酮的混合溶液中，联苯乙酸原料与甲醇和丙酮的混合溶液的用量比为1g:4ml；

（2）保持步骤（1）溶液温度为24～33℃，在130～150转/分的搅拌速度下，边搅拌边以80ml～100ml/min速度往步骤（1）中的溶液加入体积为步骤（1）中甲醇和丙酮混合溶液10～12倍的体积比为9:1的水和乙醇混合溶液，混合溶液加完后停止搅拌，以0.4～0.6℃/min速度降温至2～4℃，静置养晶8小时，过滤，得滤饼；

（3）将步骤（2）中过滤得到的滤饼用2倍重量的水洗涤2次，75℃～80℃干燥8小时，即得到所述的联苯乙酸化合物。

4.联苯乙酸药物组合物，其特征在于：含有权利要求1或2所述的联苯乙酸化合物。

5.根据权利要求4所述的联苯乙酸药物组合物，其特征在于：所述的联苯乙酸药物组合物为凝胶剂、搽剂、软膏剂、乳膏剂或注射剂。

6.根据权利要求5所述的联苯乙酸药物组合物，其特征在于：所述凝胶剂，由30g联苯乙酸化合物、12g卡波姆940、18g氢氧化钠、50g丙二醇、100g聚乙二醇400、10g酒石酸钠、500g注射用水，无水乙醇加至1000g制备得到。

7.根据权利要求5所述的联苯乙酸药物组合物，其特征在于：所述搽剂，由30g联苯乙酸化合物、无水乙醇加至1000ml制备得到。

8.权利要求6所述联苯乙酸药物组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）将处方量的酒石酸钠溶于半处方量的注射用水中，然后加入处方量的卡波姆940，充分溶胀，搅拌，制成空白凝胶；

（2）将处方量的氢氧化钠溶于余量的注射用水中，然后加入处方量的丙二醇和处方量的聚乙二醇400搅拌均匀，再加入处方量的联苯乙酸，搅拌溶解；

（3）将步骤（2）中的药液缓缓加入步骤（1）中的空白凝胶中，再加入无水乙醇至全量，不断搅拌均匀；

（4）中间体检验合格后，软管灌装，包装即得。

9.权利要求7所述联苯乙酸药物组合物的制备方法，其特征在于：

将处方量的联苯乙酸化合物溶于处方量的无水乙醇中，0.22μm滤膜过滤，中间体检验合格后，灌装，包装即得。