[发明专利]一种艾瑞昔布的合成方法有效

专利信息
申请号: 201410419704.2 申请日: 2014-08-22
公开(公告)号: CN104193664A 公开(公告)日: 2014-12-10
发明(设计)人: 赵孝杰;刘远慧;梁辉;吕红超;王超 申请(专利权)人: 山东铂源药业有限公司
主分类号: C07D207/38 分类号: C07D207/38
代理公司: 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 代理人: 王汝银
地址: 251400 山东省*** 国省代码: 山东;37
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 艾瑞昔布 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种艾瑞昔布的合成方法,其特征是,包括以下骤:

a、将化合物I和化合物II反应得到化合物III,所述化合物II为丙胺;

b、将步骤a中得到的化合物III和化合物IV在碱性条件下反应得到化合物V,然后合环得到化合物VI,即为艾瑞昔布;

2.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述R1是氯或者是溴,R2是氯或者是溴。

3.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述化合物I和化合物II的摩尔比是1:1.0-1.2。

4.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述化合物III和化合物IV的摩尔比是1:0.9-1.1。

5.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述步骤a中的反应温度为25℃~130℃,反应时间为1~10小时,反应的溶剂为惰性溶剂。

6.根据权利要求5所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述惰性溶剂为甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷中的任意一种。

7.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述步骤b中所述的碱性条件是基于加入碱性化合物达到的,所述碱性化合物为甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、金属钠中的一种。

8.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述步骤b中的反应时间为1~24小时,反应温度为0℃~130℃,反应的溶剂为溶剂一,所述溶剂一为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种。

9.根据权利要求1-8任一所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,包括以下步骤:

a、将化合物I和化合物II加入容器中,然后加入惰性溶剂,控制温度为25℃~130℃加热回流1-10h,降至室温分别用100ml饮用水洗涤两次,减压蒸除二氯甲烷,得化合物III;

b、向步骤a中得到的化合物III中加入溶剂一,搅拌溶解,然后加入碱性化合物,然后加入化合物IV,控制温度为0℃~130℃,加热回流反应6小时,减压蒸除溶剂,加入饮用水300ml打浆1小时,过滤,用30ml饮用水洗涤滤饼,烘干后即得化合物VI,即为艾瑞昔布。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东铂源药业有限公司;,未经山东铂源药业有限公司;许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410419704.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top