[发明专利]一种艾瑞昔布的合成方法有效
申请号: | 201410419704.2 | 申请日: | 2014-08-22 |
公开(公告)号: | CN104193664A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | 赵孝杰;刘远慧;梁辉;吕红超;王超 | 申请(专利权)人: | 山东铂源药业有限公司 |
主分类号: | C07D207/38 | 分类号: | C07D207/38 |
代理公司: | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人: | 王汝银 |
地址: | 251400 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 艾瑞昔布 合成 方法 | ||
1.一种艾瑞昔布的合成方法,其特征是,包括以下骤:
a、将化合物I和化合物II反应得到化合物III,所述化合物II为丙胺;
b、将步骤a中得到的化合物III和化合物IV在碱性条件下反应得到化合物V,然后合环得到化合物VI,即为艾瑞昔布;
2.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述R1是氯或者是溴,R2是氯或者是溴。
3.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述化合物I和化合物II的摩尔比是1:1.0-1.2。
4.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述化合物III和化合物IV的摩尔比是1:0.9-1.1。
5.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述步骤a中的反应温度为25℃~130℃,反应时间为1~10小时,反应的溶剂为惰性溶剂。
6.根据权利要求5所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述惰性溶剂为甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷中的任意一种。
7.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述步骤b中所述的碱性条件是基于加入碱性化合物达到的,所述碱性化合物为甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、金属钠中的一种。
8.根据权利要求1所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,所述步骤b中的反应时间为1~24小时,反应温度为0℃~130℃,反应的溶剂为溶剂一,所述溶剂一为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种。
9.根据权利要求1-8任一所述的艾瑞昔布的合成方法,其特征是,包括以下步骤:
a、将化合物I和化合物II加入容器中,然后加入惰性溶剂,控制温度为25℃~130℃加热回流1-10h,降至室温分别用100ml饮用水洗涤两次,减压蒸除二氯甲烷,得化合物III;
b、向步骤a中得到的化合物III中加入溶剂一,搅拌溶解,然后加入碱性化合物,然后加入化合物IV,控制温度为0℃~130℃,加热回流反应6小时,减压蒸除溶剂,加入饮用水300ml打浆1小时,过滤,用30ml饮用水洗涤滤饼,烘干后即得化合物VI,即为艾瑞昔布。
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