[发明专利]一种拉帕替尼侧链的合成方法

权利要求书

1.一种拉帕替尼侧链的合成方法，其特征是，包括以下步骤：

a)化合物I和原料一反应得化合物II，

所述原料一为甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯；

b)化合物II和氨气作用得化合物III，即为拉帕替尼侧链；

原料一为甲磺酰氯时反应路线如下：

原料一为对甲苯磺酰氯时反应路线如下：

2.根据权利要求1所述的拉帕替尼侧链的合成方法，其特征是，所述步骤a中所用溶剂为溶剂一，所述溶剂一为二氯甲烷、二氯乙烷中的一种。

3.根据权利要求1所述的拉帕替尼侧链的合成方法，其特征是，所述步骤a中反应温度为10-50℃。

4.根据权利要求1所述的拉帕替尼侧链的合成方法，其特征是，所述步骤b中反应压力为0-0.5MPa。

5.根据权利要求1所述的合成方法中，步骤b中反应温度为10-60℃。

6.根据权利要求1所述的合成方法中，步骤a中化合物I和原料一的摩尔比是1：1.0-1.2。

7.根据权利要求1-6任一所述的拉帕替尼侧链的合成方法，其特征是，

a)将化合物I加入反应容器中，然后依次加入溶剂一、甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯、控制反应温度为10-50℃搅拌反应5h，

b)然后将步骤a)反应液转移至高压反应釜，用氮气置换后通入氨气，保持0-0.5MPa压力，升温至45℃，搅拌反应3h，反应液降至室温后转移至三口瓶中，降温至-5℃，析出固体结晶，过滤，将滤液在50℃水浴中常压蒸除溶剂，得油状物化合物，即为化合物III，也即是拉帕替尼侧链。