[发明专利]吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，由背衬层、载药压敏胶层和防粘层组成，其特征在于，载药压敏胶层包括吲达帕胺、比索洛尔游离碱或其有机酸离子对复合物，压敏胶，经皮吸收促进剂，其中吲达帕胺、比索洛尔游离碱或其有机酸离子对复合物总药量占载药压敏胶层总重量的0.5 wt % ～5.5 wt %，其中吲哒帕胺、比索洛尔游离碱或其有机酸离子对复合物的摩尔比例为0.5 ：1 ～ 2 ：1，所述经皮吸收促进剂占总重量的0 wt % ～ 15 wt %。

2.根据权利要求1所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：所述的比索洛尔有机酸离子对复合物为比索洛尔药学上可接受的有机酸离子对复合物，为马来酸比索洛尔离子对复合物、富马酸比索洛尔离子对复合物、酒石酸比索洛尔离子对复合物、苯磺酸比索洛尔离子对复合物中的一种或多种。

3. 根据权利要求1或2所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：所述的比索洛尔有机酸离子对复合物为比索洛尔酒石酸离子对复合物。

4. 根据权利要求1-3任何一项所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：所述的比索洛尔有机酸离子对复合物通过如下方法合成：

将比索洛尔游离碱溶解于丙酮中；

加入与比索洛尔游离碱等摩尔或一半摩尔数的有机酸；

室温均匀搅拌2小时后，蒸干溶剂，得到目标产物。

5.根据权利要求1-4任何一项所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：压敏胶所选用的基质材料为硅酮类、聚异丁烯类、聚丙烯酸酯类或纤维素类及他们的衍生物中的一种或多种，其用量为80 w t % ～94.5 wt %，其中优选含羟基的丙烯酸酯类压敏胶。

6. 根据权利要求1-5任何一项所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：经皮吸收促进剂包括醇类、脂肪酸及其酯类、表面活性剂类、萜烯类、胺类、酰胺类、氨基酸类及其酯或磷脂类化合物，其用量为载药压敏胶层重量的5 wt ～15 wt %。

7. 根据权利要求1-6任何一项所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂为司盘80、氮酮、油酸、薄荷醇、N-甲基吡咯烷酮、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或几种。

8. 根据权利要求1-7任何一项所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂为司盘80、氮酮、N-甲基吡咯烷酮中的两种或三种联合使用。

9. 根据权利要求1-8任何一项所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂为司盘80、氮酮、N-甲基吡咯烷酮的组合。

10.根据权利要求8或9所述的吲达帕胺比索洛尔经皮贴剂，其特征在于：经皮吸收剂中司盘80、氮酮、N-甲基吡咯烷酮中的两种或三种的比例为0.5:1～2:1或0.5:0.5:1～2:2:1。