[发明专利]反式邻羟基二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410432114.3 | 申请日： | 2014-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN104193596A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | 崔孙良;张岩;侯廷军 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C39/373 | 分类号： | C07C39/373;C07C39/21;C07C37/11;C07C43/23;C07C41/30;C07C205/35;C07C201/12;C07C255/53;C07C253/30;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 反式 羟基 苯乙烯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种反式邻羟基二苯乙烯衍生物，其特征在于，结构如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)中，R1、R2独立地为一个或者多个烷基、卤素、苯基、羟基、烷氧羰基、烷氧基、硝基或氰基；
R3为H、烷基或者芳基。
2.根据权利要求1所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物，其特征在于，所述的R1、R2独立地为硝基、甲基、甲氧基、溴、羟基或氰基。
3.一种如权利要求1或2所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，邻羟基苯乙烯类化合物与芳基硼酸在溶剂中发生反应，反应完成后，经过后处理得到所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物；
所述的邻羟基苯乙烯类化合物的结构如式(Ⅱ)所示：
所述的芳基硼酸结构如式(Ⅲ)所示：
其中，R1、R2和R3的定义如权利要求1或2所述。
4.根据权利要求3所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述的铑催化剂为[Cp*RhCl2]2或者[Cp*Rh(OAc)2]2，用量为所述的邻羟基苯乙烯类化合物的摩尔量的1～2％。
5.根据权利要求3所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述的醋酸盐为醋酸铜，用量为所述的邻羟基苯乙烯类化合物的摩尔量的200～300％。
6.根据权利要求3所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述的邻羟基苯乙烯类化合物与芳基硼酸的摩尔比为1：1.5～2.5。
7.根据权利要求3所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为水、甲醇、乙醇中的至少一种。
8.根据权利要求3所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于，反应的温度为5～80℃。
9.一种如权利要求1或2所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的反式邻羟基二苯乙烯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物用于抑制结肠癌细胞、乳腺癌细胞或胃癌细胞。
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