[发明专利]美索舒利薄膜衣片

说明书

本发明公开了美索舒利薄膜衣片，所述美索舒利薄膜衣片包括：美索舒利以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利薄膜衣片溶出度高、崩解时间短、副作用小、质量稳定，能够有效发挥抗炎、镇痛、解热的功效，且制备工艺简单、成本低，适合工业化生产。另外，本发明还提供了美索舒利薄膜衣片的制备方法。

技术领域

本发明涉及制药领域，涉及美索舒利薄膜衣片，具体地，涉及美索舒利薄膜衣片、以及美索舒利薄膜衣片的制备方法。

背景技术

美索舒利是由军事医学科学院与人福医药集团合作开发的1.1类化学新药。美索舒利是一种非甾体抗炎药(简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶(COX-2)活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGⅡ)、前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、消肿等作用。美索舒利原料不溶于水，目前仍没有适合的美索舒利制剂见于报道。因而，开发疗效好、生物利用度高、副作用小的美索舒利制剂，具有非常重要的意义。

然而，目前对美索舒利制剂的研究，仍有待加强。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出一种疗效好、溶出度高、生物利用度高、质量稳定、副作用小的美索舒利制剂。

在本发明的一个方面，本发明提供了一种美索舒利薄膜衣片。根据本发明的实施例，该美索舒利薄膜衣片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。发明人发现，本发明的美索舒利薄膜衣片溶出度高、崩解时间短、副作用小、质量稳定，能够有效发挥抗炎、镇痛、解热的功效，且制备工艺简单、成本低，适合工业化生产。

根据本发明的实施例，所述药学上可接受的辅料为选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的至少一种。

根据本发明的实施例，所述填充剂为选自玉米淀粉、微晶纤维素、甘露醇的至少一种。由此，能够改善药物的可压性，减少主要成分的剂量偏差，促进崩解和溶出。特别的，发明人发现，当选择微晶纤维素为填充剂时，不仅药物可压性好，崩解速度快，溶出度高，且可提高薄膜衣片的硬度和片面的光洁度。

根据本发明的实施例，所述粘合剂为选自聚维酮K30、羟丙甲纤维素、甲基纤维素的至少一种，优选聚维酮K30。由此，不仅具有较好的粘合作用，且能够促进美索舒利薄膜衣片的崩解和溶出。特别的，发明人发现，当采用聚维酮K30作为粘合剂时，美索舒利薄膜衣片的崩解速度较快，溶出度较高。

根据本发明的实施例，所述崩解剂为选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠的至少一种，优选交联聚维酮。由此，美索舒利薄膜衣片能够快速崩解，有利于美索舒利的溶出。特别的，发明人发现，当采用交联聚维酮为崩解剂时，美索舒利薄膜衣片的崩解速度较快，溶出度较高。

根据本发明的实施例，所述润滑剂为硬脂酸镁。由此，美索舒利薄膜衣片的片面光洁度好，外观符合要求。

根据本发明的实施例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成可以包括：所述美索舒利25-150重量份，所述填充剂50-200重量份，所述粘合剂6-12重量份，所述崩解剂5-20重量份，所述润滑剂0.8-4重量份。由此，美索舒利的崩解速度快、溶出度高，生物利用度高，且质量稳定，毒副作用小。

根据本发明的具体实施例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成可以包括：美索舒利25-150重量份，微晶纤维素50-200重量份，聚维酮K306-12重量份，交联聚维酮5-20重量份，硬脂酸镁0.8-4重量份。由此，美索舒利的崩解速度快、溶出度高，生物利用度高，且质量稳定，毒副作用小。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利50重量份，微晶纤维素170重量份，聚维酮K308重量份，交联聚维酮12重量份，硬脂酸镁2.5重量份。