[发明专利]厄洛替尼中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201410446651.3 | 申请日： | 2014-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN104193688A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | 唐丹;孙祖广;范少龙;郑国荣;商永严;董金;赵立强 | 申请（专利权）人： | 埃斯特维华义制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 312071 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 厄洛替尼 中间体 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成方法，包括：在氨气存在下，将2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯或其酸式盐与甲酰胺反应得到6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述酸式盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、对甲基苯磺酸盐、磷酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述酸式盐是盐酸盐。
4.根据权利要求1~3任一项所述的合成方法，其特征在于，所述反应的压力为0~0.30MPa。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述反应的压力为0.05MPa。
6.根据权利要求1~3任一项所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为105~145℃。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为125℃。
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