[发明专利]左旋氨氯地平马来酸盐化合物及制备方法与含其药物制剂

权利要求书

1.左旋氨氯地平马来酸盐化合物，其为马来酸左旋氨氯地平半水合物，化学名称为4s-(-)-2-(-氨基乙氧基)基-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯马来酸盐半水合物，其具有式2结构：

2.根据权利要求1所述的左旋氨氯地平马来酸盐化合物，其特征在于，其分子式为C₂₀H₂₅ClN₂O₅·C₄H₄O₄·0.5H₂O，分子量为533.95。

3.根据权利要求2所述的左旋氨氯地平马来酸盐化合物，其特征在于，该化合物TGA图谱显示，在110℃～170℃失去结晶水。

4.根据权利要求3所述的左旋氨氯地平马来酸盐化合物，其特征在于，该化合物的休止角为26.7°～28.4°。

5.一种如权利要求1至4任一项所述的左旋氨氯地平马来酸盐化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a.称取1重量份的马来酸左旋氨氯地平粗品，溶解于10-30体积份的有机溶媒中，加热溶解，得溶液1；

b.在超声场作用下，向溶液1中缓慢滴加2-8体积份的纯化水，加完关闭超声场，得溶液2；

c、将溶液2温度降至15～20℃并维持，保温搅拌0.5～2小时，再降温至5～10℃并维持，保温养晶3～6小时，得溶液3；

d.将溶液3过滤，将滤饼干燥，干燥温度控制在45～60℃、干燥时间为1～5小时，得本发明左旋氨氯地平马来酸盐化合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中有机溶媒为丙酮或异丙醇，所述加热的温度为50～65℃，所述有机溶媒的体积份数为20份；所述步骤b中超声场的功率为0.3～0.5KW，所述纯化水的体积份数为5份；所述步骤c中搅拌的速度为40-60转/分，保温养晶时间为5小时；所述步骤d中的干燥温度为50℃，干燥时间为3小时。

7.一种药物制剂，其含有权利要求1至4任一项所述的左旋氨氯地平马来酸盐化合物与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂，该药物制剂最小单元含有左旋氨氯地平马来酸盐化合物的量以左旋氨氯地平计为2.5mg和5mg。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其为任何临床上可接受的剂型形式，包括口服及肠胃外给药形式的各种剂型。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其为马来酸左旋氨氯地平片或马来酸左旋氨氯地平分散片。