[发明专利]一种黄酮苷类化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201410454217.X 申请日: 2014-08-31
公开(公告)号: CN104288169A 公开(公告)日: 2015-01-21
发明(设计)人: 萧伟;王振中;谢雪;赵祎武;洪奎;于丹 申请(专利权)人: 江苏康缘药业股份有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P9/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 黄酮 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种黄酮苷类化合物,其结构式如I所示:

2.一种制备权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)红花药材加10~15倍量纯化水浸泡,提取0.5~1h,滤过,滤液备用,药渣再加8~12倍量纯化水,煎煮提取1~3次,每次0.5~1h,滤过,合并滤液,浓缩至相对密度1.05~1.10,冷却至室温,离心,上清液注入大孔树脂内,依次以水、3~10%乙醇洗脱,分别收集各洗脱液,乙醇洗脱部位浓缩至相对密度1.01~1.05,加5~10倍量95%乙醇,冷藏10~20小时,倾出上清液,残渣离心过滤,得滤液,合并上清液与滤液,回收乙醇,得浓缩液,浓缩液经干燥得红花提取物干燥粉,备用;

(2)取步骤(1)中的红花提取物干燥粉经C18柱色谱分离,采用甲醇-水梯度洗脱,甲醇浓度从5%上升为80%,洗脱液的流速为3~5mL/min,每100mL收集一个流分,收集浓度为20%~30%的甲醇-水洗脱流分,流分经制备液相HPLC分离纯化,采用C18柱,以254nm波长检测,12%乙腈-水洗脱,得到本发明化合物。

3.如权利要求2所述制备方法,其特征在于,包括以下步骤

(1)红花药材加12倍量体积纯化水浸泡,提取0.5~1h,滤过,滤液备用;药渣再加10倍量体积纯化水,煎煮提取2次,每次0.5~1h,滤过,合并3次滤液,浓缩至相对密度1.05~1.10,冷却至室温,离心,上清液注入大孔树脂内,依次以水、5%乙醇洗脱,分别收集各洗脱液,乙醇洗脱部位浓缩至相对密度1.01~1.05,再加8倍量95%乙醇,冷藏10~20小时,倾出上清液,残渣离心过滤,得滤液,合并上清液与滤液,回收乙醇,得浓缩液,浓缩液经干燥得红花提取物干燥粉,备用;

(2)取步骤(1)的红花提取物干燥粉经C18柱色谱分离,采用甲醇-水梯度洗脱,甲醇浓度从5%上升为80%,洗脱液的流速为3~5mL/min,每100mL收集一个流分,收集25%甲醇-水的洗脱流分,流分经制备液相HPLC分离纯化,采用C18柱,以254nm波长检测,12%乙腈-水洗脱,得到本发明化合物。

4.如权利要求2所述制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述大孔树脂包括非极性大孔树脂和弱极性大孔树脂。

5.权利要求1所述化合物在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。

6.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1所述化合物。

7.一种用于治疗心脑血管疾病的药物组合物,其特征在于,含有治疗有效量的权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。

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