[发明专利]一种黄酮苷类化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及从中药材中提取黄酮苷类化合物及其制备方法和用途

背景技术

红花为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的干燥花，为一年生草本植物，高30～120cm，茎直立，叶互生，头状花序顶生，夏季花由黄变红时采摘，阴干或晒干。产于新疆、河南、浙江、四川等地。

红花始载于《开宝本草》。《本草纲目》记载，红花能“活血、润燥、止痛、散肿痛经”。其味辛温，归心，肝经。具有活血通经，散瘀止痛。用于经闭，痛经，恶露不行，症瘕痞块，跌扑损伤，疮疡肿痛。临床上用于治疗冠心病、心肌梗死和脑血栓等疾病。现代药理学研究表明，红花有改善心脑血氧供应、减轻缺血性损伤、抗凝血、抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗氧化、抗肿瘤和抗炎等作用。

目前从红花中分离得到的化合物包括黄酮类、生物碱类、木脂素类、有机酸类、烷基二醇类及多炔类化合物等。其中黄酮类化合物是红花中研究最多、最主要的化学成分。黄酮类化合物通常具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗过敏、抗突变及抑制血小板凝聚等多种生理活性。

心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病的通称。心脑血管疾病的特点是发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高、并发症多，全球每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人，成为威胁人类健康的头号杀手。红花对心脑血管系统的作用已经得到广泛的认可，可能与其主要活性成分黄酮类化合物，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化及抑制血小板凝聚有关。

发明内容

本发明从中药红花中提取制备出一种具有生物活性的黄酮苷类化合物，并提供了其在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。

具体的说，本发明提供了一种黄酮苷类化合物，其结构式如I所示：

本发明还提供了上述化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)红花药材加10～15倍量纯化水浸泡，提取0.5～1h，滤过，滤液备用；药渣再加8～12倍量纯化水，煎煮提取1～3次，每次0.5～1h，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度1.05～1.10，冷却至室温，离心，上清液注入大孔树脂内，依次以水、3～10％乙醇洗脱，分别收集各洗脱液，乙醇洗脱部位浓缩至相对密度1.01～1.05，加5～10倍量95％乙醇，冷藏10～20小时，倾出上清液，残渣离心过滤，收集滤液，合并上清液与滤液，回收乙醇，得浓缩液，浓缩液经干燥得红花提取物干燥粉，备用：

(2)取步骤(1)的红花提取物干燥粉经C18柱色谱分离，采用甲醇-水梯度洗脱，甲醇浓度从5％上升为80％，洗脱液的流速为3～5ml/min，每100mL收集一个流分，收集浓度为20～30％的甲醇-水洗脱流分，流分经制备液相HPLC分离纯化，采用C18柱，以254nm波长检测，12％乙腈-水洗脱，得到本发明化合物。

优选的，红花药材加12倍量体积的纯化水浸泡0.5～1h，浸泡后提取0.5～1h：

优选的，药渣再加10倍量体积纯化水，提取2次，每次0.5～1h；

优选的，大孔树脂可以为非极性大孔树脂或弱极性大孔树脂；

优选的，大孔树脂包括但不限于D101大孔树脂、HPD-100大孔树脂，HPD-300大孔树脂，X-5大孔树脂，H103大孔树脂，AB-8大孔树脂；

最优选的，选用D101大孔树脂；

优选的，步骤(1)中洗脱液依次为水、5％乙醇；

优选的，步骤(2)中收集25％甲醇-水洗脱流分。

发明人通过理化性质和现代波谱学手段对上述化合物进行了结构鉴定，证实该化合物为权利要求1所述黄酮苷类化合物。

本发明的另一个目的在于提供该化合物在制备治疗心脑血管疾病中的应用。

附图说明

图1本发明化合物的HR-ESI-Q-TOF-MS

图2本发明化合物的¹H-NMR谱

图3本发明化合物的¹³C-NMR谱

图4本发明化合物的HSQC谱

图5本发明化合物的HMBC谱

具体实施方式

为了使本领域技术人员更好的理解本发明的技术方案，下面结合具体实施例对本发明作进一步的阐述。

实施例1本发明化合物的制备