[发明专利]盐酸氮卓斯汀药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其中包含：氮卓斯汀或其药用盐、多羟基醇、聚乙二醇、多羟基醇脂肪酸酯。

2.权利要求1的药物组合物，其特征在于：

其为呈半固体状态的药物组合物；

其是凝胶状的半固体状态的药物组合物；

其每100g中包含0.1～5g的氮卓斯汀或其药用盐，例如每100g中包含0.02～2.5g的氮卓斯汀或其药用盐，例如每100g中包含0.05～2g的氮卓斯汀或其药用盐，例如每100g中包含0.05～1.5g的氮卓斯汀或其药用盐，例如每100g中包含0.05～1g的氮卓斯汀或其药用盐；

其中所述多羟基醇选自：乙二醇、丙二醇、丙三醇、及其组合；

其每100g中包含5～50g的多羟基醇，例如每100g中包含7.5～40g的多羟基醇，例如每100g中包含10～30g的多羟基醇；

其中所述聚乙二醇是分子量为2000-10000的聚乙二醇，例如是分子量为2000-8000的聚乙二醇，例如是聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇5000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000；

其每100g中包含5-20g的聚乙二醇，例如每100g中包含6-15g的聚乙二醇，例如每100g中包含8-12g的聚乙二醇；

其中所述多羟基醇脂肪酸酯选自：乙二醇脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、丙三醇脂肪酸酯、及其组合；

其中所述多羟基醇脂肪酸酯选自：丙二醇单乙酸酯、丙二醇二乙酸酯、丙三醇三乙酸酯、丙三醇二乙酸酯、丙三醇单乙酸酯、及其组合；和/或

其每100g中包含50～95g的多羟基醇脂肪酸酯，例如每100g中包含55～92g的多羟基醇脂肪酸酯，例如每100g中包含50～90g的多羟基醇脂肪酸酯。

3.权利要求1的药物组合物，其特征在于：

其是供外用的药物制剂；

其是供经皮给药的药物制剂；

其中还包含透皮吸收促进剂；

其中所述透皮吸收促进剂选自下面的一种或多种物质：

(1)胆酸盐类：甘胆酸盐、胆酸盐、去氧胆酸盐、牛磺胆酸盐、葡萄糖胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、鸟索去氧胆酸盐等，

(2)饱和或不饱和脂肪酸及其酯：如月桂酸、油酸、肉豆寇酸、癸酸、月桂酸酯、辛酸酯、癸酸酯、棕榈酸酯、乳酸乙酯、三醋酸甘油酯，

(3)醇类；如异丙醇、十六醇、月桂醇、油醇等，

(4)醚类：聚氧乙烯月桂醚、聚氧乙烯辛醚等，

(5)亚砜类：如十二烷基甲基亚砜、二甲基亚砜等，

(6)酰胺类：如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、环己月桂酰胺，

(7)内酰胺类：氮酮、月桂氮卓酮、十二烷基氮卓酮、拢牛儿基氮卓酮等，

(8)离子型、非离子型表面活性剂：如十二烷基硫酸钠、辛酸单甘油酯、吐温80、司盘20等，和/或

(9)β环糊精或烷基取代的β环糊精类：如二甲基β环糊精、羟丙基β环糊精等；和/或

透皮吸收促进剂的用量是占组合物总量的0.5～5％，例如0.5～2％，例如0.5～1.5％。

4.制备药物组合物的方法，所述药物组合物中包含：氮卓斯汀或其药用盐、多羟基醇、聚乙二醇、多羟基醇脂肪酸酯；该方法包括以下步骤：

在加热至50℃的温度下使氮卓斯汀或其药用盐与所述多羟基醇和聚乙二醇混溶；

接着将所得混合溶液与多羟基醇脂肪酸酯均匀，冷却，即得。

5.权利要求4的方法，其中所述药物组合物如权利要求1-4任一项所述，或者其中所述药物组合物如本发明说明书第一方面任一实施方案所述。

6.权利要求5的方法，其中药物组合物中还包含透皮吸收促进剂，所述透皮吸收促进剂是与所述多羟基醇一起添加到所述药物组合物中的。

7.氮卓斯汀或其药用盐在制备治疗或预防皮肤炎性疾病的药物中的用途。

8.权利要求7的用途，其中所述皮肤炎性疾病选自：过敏性皮炎、接触性皮炎；或者，所述药物具有权利要求1-4任一项所述药物组合物的特征。

9.氮卓斯汀或其药用盐在制备治疗或预防皮肤炎性疾病并且基本上对皮肤不呈现刺激性的外用药物中的用途。

10.权利要求9的用途，其中所述外用药物是如权利要求1-4任一项所述的药物组合物，或者是如本发明说明书第一方面任一实施方案所述的药物组合物。