[发明专利]用于制备纳米粒形式的生物活性化合物的方法

权利要求书

1.一种方法，所述方法用于生产包含生物活性化合物的纳米粒的组合物，所述方法包括下列步骤：

在研磨机中将固体生物活性化合物和可研磨的磨剂干磨一段时期，所述时期足以产生固体分散体，所述固体分散体包含分散在至少部分研磨的磨剂中的所述生物活性化合物的纳米粒，

其中所述生物活性化合物选自由下列组成的组：双氯芬酸，雷洛昔芬，奥氮平，和非诺贝特；

其中所述生物活性化合物的纳米粒的平均粒度在75nm和小于1000nm之间，

其中所述可研磨的磨剂选自由以下至少一种组成的组：氯化钠(NaCl)，氯化铵(NH₄Cl)和乳糖，

其中所述研磨机包括多个研磨体，

其中所述研磨体在研磨过程中耐破碎和磨蚀，和

其中所述研磨体是钢球，所述钢球的直径为1-20mm。

2.权利要求1的方法，其中所述纳米粒的平均尺寸小于选自由500nm,400nm,300nm,200nm和100nm组成的组的一个尺寸。

3.权利要求1或权利要求2的方法，其中所述时期是5分钟-2小时的范围。

4.权利要求1的方法，其中所述研磨体选自由陶瓷，玻璃，聚合物和金属组成的组。

5.权利要求1的方法，所述方法还包括除去至少一部分的所述至少部分研磨的磨剂。

6.权利要求5的方法，其中除去基本上全部的所述至少部分研磨的磨剂。

7.权利要求1的方法，其中所述固体生物活性化合物和可研磨的磨剂与选自由以下组成的组的表面稳定剂一起研磨：十二烷基硫酸钠和CTAB。

8.权利要求1的方法，其中所述研磨体是铁磁质。

9.一种用于制造药物的方法，所述方法包括权利要求1-8的任一项的方法，并且还包括将治疗有效量的由此产生的所述纳米粒组合物与药用载体组合的步骤。

10.一种纳米粒组合物，所述纳米粒组合物包含通过权利要求1-8的任一项的方法产生的生物活性化合物的纳米粒。

11.权利要求10的纳米粒组合物，其中至少50％的所述纳米粒的粒度在平均尺寸范围内。

12.权利要求10的纳米粒组合物，其中至少75％的所述纳米粒的粒度在平均尺寸范围内。

13.权利要求10的纳米粒组合物，其中所述生物活性化合物是双氯芬酸和其中所述磨剂选自NH₄Cl和NaCl。

14.权利要求10的纳米粒组合物，其中所述生物活性化合物是奥氮平和其中所述磨剂选自NaCl和乳糖。

15.权利要求10的纳米粒组合物，其中所述生物活性化合物是雷洛昔芬和其中所述磨剂是NaCl。

16.一种药物组合物，其包含通过权利要求1-8的任一项的方法产生的生物活性化合物的纳米粒。

17.权利要求10的纳米粒组合物在制备用于治疗需要该治疗的人的药物中的用途。

18.权利要求16的药物组合物在制备用于治疗需要该治疗的人的药物中的用途。