[发明专利]一种堡树酮的制备方法及抗肿瘤应用在审
| 申请号： | 201410465964.3 | 申请日： | 2014-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN104262356A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | 刘东锋;杨成东 | 申请（专利权）人： | 南京泽朗医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;A61K31/366;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 堡树酮 制备 方法 肿瘤 应用 | ||
1. 一种堡树酮的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）将特氏堡树的根皮粉碎，用乙醇溶液进行超声提取，提取液浓缩干燥，得到特氏堡树的根皮乙醇粗提物；
（2）用乙酸乙酯对粗提物进行萃取，过滤，滤液减压浓缩，得到浓缩液；
（3）浓缩液与少量硅胶拌样后，挥干溶剂，上硅胶柱，二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，TLC跟踪监测，收集堡树酮洗脱液；
（4）洗脱液浓缩后经高速逆流色谱法分离纯化，冷冻干燥即得产品。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述步骤（1）中乙醇溶液为体积分数60-85%的乙醇水溶液，乙醇溶液与特氏堡树的根皮的质量比为8-12：1。
3. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述步骤（1）中超声频率为25-40KHz。
4. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述步骤（3）中二氯甲烷-甲醇体积比为11-1:1。
5. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述步骤（4）中高速逆流色谱法溶剂系统为环己烷-乙酸乙酯-甲醇-水，体积比为（3-5）：（2-5）：（6-8）：（2-4），上相为固定相，下相为流动相。
6. 根据权利要求1~5所述方法制备的堡树酮，在其口服配方中添加肠吸收促进剂。
7. 根据权利要求6所述的堡树酮，其特征在于肠吸收促进剂包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
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