[发明专利]用于合成抗艾滋病药物增强剂cobicistat的新中间体

权利要求书

1.一种用于合成抗艾滋病药物增强剂cobicistat的新中间体，结构式如I所示：

其中，包括以下三种手性构型：

2.一种如权利要求1所述新中间体的制备方法，该方法包括：使化合物II与活化试剂在酰胺缩合剂存在的情况下反应，再与氨反应,得到所述化合物I：

3.一种如权利要求1所述新中间体的制备方法，该方法包括：使化合物II-1与活化试剂在酰胺缩合剂存在的情况下反应，再与氨反应,得到所述化合物I-1：

4.如权利要求2或3所述的新中间体的制备方法，其特征在于，所述酰胺缩合剂选自二氯亚砜、三氯氧磷、氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、二羰基咪唑和HOBt的任意一种。

5.如权利要求1所述新中间体在用于制备抗艾滋病药物增强剂cobicistat的中间体化合物III-1(2R,5R)-1,6-二苯基-2,5-己二胺中的用途：

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，其中，包含由化合物I-1制备化合物III-1(2R,5R)-1,6-二苯基-2,5-己二胺的方法：

7.如权利要求5所示的化合物III-1的制备方法，其特征在于：化合物I与卤代试剂反应，再与碱反应，得到消旋化合物III，使用酸性手性拆分剂拆分得到化合物III-1(2R,5R)-1,6-二苯基-2,5-己二胺；或者化合物I-1与卤代试剂反应，再与碱反应，直接得到化合物III-1(2R,5R)-1,6-二苯基-2,5-己二胺。

8.如权利要求7所述的化合物III-1的制备方法，其特征在于：所述卤代试剂选自次氯酸钠、溴素、氯气、二溴海因、NBS中的任意一种；所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氨水、甲醇钠、乙醇钠中的任意一种；所述酸性手性拆分剂选自酒石酸、扁桃酸、樟脑磺酸、DTTA、DBTA中的任意一种。