[发明专利]取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用

权利要求书

1.取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式[Ⅰ]的结构：

式中：

R是含有取代基的乙基、乙烯基或乙炔基；

R₁是一个饱和环状氨基，所述的饱和环状氨基选自于哌啶基、取代或不取代的哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基、杂氮环丁烷基或吗啉基；

X选自于碳、氧或硫；

D-E是含有酰胺结构的基团，所述的D为氨基或羰基，所述的E为羰基或氨基。

2.根据权利要求1所述的取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式[Ⅱ]的结构：

式中：

R₂是含氮的芳杂环，所述的含氮的芳杂环选自于咪唑并[1,2-b]哒嗪、咪唑并[1,2-a]嘧啶、咪唑并[4,5-b]嘧啶、4-氨基-噻吩并[3,2-d]吡啶、8-氨基-咪唑并[1,2-a]吡啶、吡啶或咪唑并[1,2-a]吡嗪；

a-b选自于乙基、乙烯基、乙炔基等。

3.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式[Ⅲ]的结构：

4.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式[Ⅳ]的结构：

5.根据权利要求3所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于R₁是取代的哌嗪基，具有通式[Ⅴ]的结构：

式中：

R₃独立地选自于氢原子、C_1-6烷基、C_2-6羟烷基、C_2-6卤代烷基、C_1-6氰代烷基、酰基和羧酸酯。

6.根据权利要求4所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于R₁是取代的哌嗪基，具有通式[Ⅵ]的结构：

式中：

R₃独立地选自于氢原子、C_1-6烷基、C_2-6羟烷基、C_2-6卤代烷基、C_1-6氰代烷基、酰基和羧酸酯。

7.根据权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于药学上可接受的盐由无机酸或有机酸制备，所述的无机酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸或磷酸；所述的有机酸是乙酸、丙酸、乙醇酸、丙酮酸、草酸、苹果酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、苯磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸或水杨酸。

8.权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于所述的肿瘤是：白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、神经癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌。

10.一种药物组合物，其特征在于：包括权利要求1-6任一所述的化合物及其药学上可接受的盐，和至少一种药学上可接受的载体。