[发明专利]一种3-氟-N-甲基-4-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)苯甲酰胺化合 物及其制备方法在审
| 申请号： | 201410473177.3 | 申请日： | 2014-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN104230801A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 杨钟华 | 申请（专利权）人： | 瑞安市普罗生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38;A61P31/10 |
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| 地址： | 325200 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 喹啉 甲酰胺 化合 及其 制备 方法 | ||
1.一种3-氟-N-甲基-4-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)苯甲酰胺类化合物，其特征在于，所述化合物的结构式如下：
其中，R选自对芳香烃。
2.一种制备如权利要求1所述的3-氟-N-甲基-4-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)-3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)是烯丁基丙二酸二乙酯与甲咪、甲醇和甲醇钠反应得到中间产物B。
4.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)是B与三氯氧磷回流反应得到中间产物C。
5.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)是C在锇酸钾、高碘酸钠存在的条件下与丙酮、水反应得到中间产物D。
6.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)是中间产物D在还原剂三乙酰氧基硼氢钠存在下与3-氟-4-氨基苯甲酸甲酯在-15度反应得到中间产物E。
7.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(5)是中间产物E与二氯甲烷室温下反应得到到中间产物F。
8.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(6)是中间产物F与哌嗪在N，N-二异丙基乙胺、乙醇存在下回流反应16-24h，得到中间产物G。
9.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(7)是中间产物G在氢氧化锂存在下与乙醇室温反应12h得到中间产物H。
10.根据权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(8)是中间产物H与RNH2在缩合剂EDC、HOBt、N，N-二异丙基乙胺及二氯甲烷40度下反应12h得到终产物I。
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