[发明专利]L-精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法有效
申请号: | 201410475736.4 | 申请日: | 2014-09-18 |
公开(公告)号: | CN105481725B | 公开(公告)日: | 2019-01-22 |
发明(设计)人: | 袁建栋;陈耀;宋云松;朱瑞;杭文明;孙启阳 | 申请(专利权)人: | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司;信泰制药(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07C279/14 | 分类号: | C07C279/14;C07C277/08;C07C57/32;C07C51/41;A61P1/16;A61P25/00 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 精氨酸 苯乙酸 及其 制备 方法 | ||
1.一种L-精氨酸苯乙酸盐(式I)的晶型,
其特征在于,所述晶型具有如图1所示的X-射线粉末衍射图。
2.一种权利要求1所述L-精氨酸苯乙酸盐的晶型的制备方法,其特征在于,还可以通过将L-精氨酸与苯乙酸反应结束后,直接向反应液中加入C1~3醇溶液进行结晶,得到L-精氨酸苯乙酸盐的晶型,具体包括以下步骤:
1)、将L-精氨酸和苯乙酸以1:1~1:2的摩尔比加入到C1~3醇溶液中,升温至10~80℃,搅拌,反应0.1~5小时;
2)、向步骤1)的溶液中补加C1~3醇溶液至L-精氨酸的5~20倍体积重量比,加热回流至固体全溶,冷却至-20℃~30℃,任选的加入或不加入晶种,搅拌0.5~3h,过滤,干燥,得到白色固体,
所述C1~3醇溶液为90%~100%体积比的乙醇水溶液。
3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,还可以在步骤2)加热回流至固体全溶前,向结晶体系中加入1%~12%乙醇体积的水。
4.具有权利要求1所述的晶型的L-精氨酸苯乙酸盐,其在制备用于预防或治疗肝性脑病的药物中的用途。
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