[发明专利]9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410486977.9 | 申请日: | 2014-09-22 |
公开(公告)号: | CN104327069A | 公开(公告)日: | 2015-02-04 |
发明(设计)人: | 杨帆;王静;李佳;汤杰;李静雅;于丽芳;段亚南;刘婷;计悦阳;白捷 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;A61K31/4375;A61P3/10 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 13 烃基双 小檗碱 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物,其特征在于,其结构如下式(I)所示:
式(I)中,R1为苯基、对甲基苯基、间氟苯基、对氟苯基、对异丙基苯基、对甲氧基苯基或正丁基;R2为正丁基、正戊基、羟丙基或羟乙基。
2.如权利要求1所述的9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物,其特征在于,R1为苯基、对甲基苯基、间氟苯基、对甲氧基苯基;R2为正丁基、羟丙基。
3.一种式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物的制备方法,其特征在于,原料小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物;将该二氢小檗碱化合物与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物;然后,将该13-取代小檗碱衍生物与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法的路线如下所示:
其中,R1为苯基、对甲基苯基、间氟苯基、对氟苯基、对异丙基苯基、对甲氧基苯基或正丁基;R2为正丁基、正戊基、羟丙基、或羟乙基。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述丙酮与小檗碱的当量比为4~6∶1。
6.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述二氢小檗碱化合物与溴代化合物的当量比为1∶1.2~1.8。
7.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述13-取代小檗碱衍生物与胺的当量比为1∶35~45。
8.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述13-取代小檗碱衍生物与胺在无水乙醇中反应。
9.式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学;中国科学院上海药物研究所,未经华东师范大学;中国科学院上海药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410486977.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:卫星编队重构方法
- 下一篇:一种用于测试LCU设备的试验台及测试方法