[发明专利]具有抗肿瘤作用的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201410488594.5 | 申请日： | 2014-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN104292170A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 陈家念;王先富;张广吉;傅晓波;沈星灿;吴德文;李亭;蒋邦平;纪仕辰;覃江克;黄春秋 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人： | 巢雄辉 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 作用 喹唑啉 芳基脲 衍生物 及其 应用 | ||
1. 通式（Ⅱ）喹唑啉-芳基脲衍生物或其药学上可接受的盐：
（Ⅱ）
其中R1、R2、R3、R4各自独立地表示氢、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素或苄氧基；
R5表示氢、氯、甲基、乙基或丙基；
R表示苯基、取代苯基、苄基、萘基、芳杂基或取代的芳杂基，以及丙基、烯丙基、正丁基、叔丁基、环戊基、环己基、十一烷基、十二烷基、十六烷基、十八烷基。
2. 权利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述的取代苯基，其苯环上取代基为卤素、苄基、三氟甲基、甲氧羰基、叔丁氧羰基、乙酰基、乙酰氨基、苯甲酰基、苯基、硝基、氰基、C1-C6烷基、十一烷基、十二烷基、十六烷基、十八烷基、C1-C4烷氧基。
3. 权利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述的芳杂基包括异噁唑基、噁唑基、噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吡啶基、吡嗪基、呋喃甲基、喹啉基、喹唑啉基、嘧啶基。
4. 权利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述的取代的芳杂基，其芳杂环上取代基为甲基、叔丁基、氯、溴、硝基。
5. 权利要求1、2或4所述的衍生物，其特征在于：所述的取代包括单取代、相同基团多取代或不同基团多取代。
6. 喹唑啉-芳基脲衍生物，选自：
N-苯基-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 4-二甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 5-二甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3, 4-二甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3, 5-二甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-乙基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 6-二乙基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-叔丁基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲氧基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-甲氧基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲氧基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-氟苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-氟苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-氯苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-氯苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-氯苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3, 4-二氯苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 5-二氯苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-三氟甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-三氟甲基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-苄基-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-[(2-甲氧羰基)苯基]-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-硝基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基-5-硝基苯基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(α-萘基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(5-叔丁基异噁唑基)-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-环戊基-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-环己基-N'-{3-[(6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基苯基)-N'-{3-[(2-甲基-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲基苯基)-N'-{3-[(2-甲基-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-甲基-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-甲基-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基苯基)-N'-{3-[(2-氯-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲基苯基)-N'-{3-[(2-氯-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-氯-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-氯-6, 7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-苯基-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 4-二甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 5-二甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3, 4-二甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3, 5-二甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-乙基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 6-二乙基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-叔丁基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲氧基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-甲氧基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲氧基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 5-二氧甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-[(3, 4, 5-三甲氧基)苯基]-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-氟苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-氟苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-氯苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-氯苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-氯苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2, 4-二氯苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3, 4-二氯苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-[(3-氯-4-氟)苯基]-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-[(3-氯-4-甲基)苯基]-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(3-三氟甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-硝基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-[(2-甲基-5-硝基)苯基]-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-三氟甲基苯基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-苄基-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-[(2-甲氧羰基)苯基]-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(α-奈基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(5-甲基异噁唑基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(5-叔丁基异噁唑基)-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-环戊基-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-环己基-N'-{3-[(喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基苯基)-N'-{3-[(2-甲基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲基苯基)-N'-{3-[(2-甲基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-甲基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-甲基喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲基苯基)-N'-{3-[(2-氯喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲基苯基)-N'-{3-[(2-氯喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(2-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-氯喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲；
N-(4-甲氧基苯基)-N'-{3-[(2-氯喹唑啉-4-氨基)甲基]苯基}脲。
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