[发明专利]一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201410488804.0 | 申请日： | 2014-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN105418620B | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 邢少廷;于涵;张金宝;赵东;邱继平;刘洋;朱喜雯;马坤艳;陈远丽;靳爱杰;袁晓斌;于凌波;何振民;马汝建 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 呋喃 吡啶 羧酸 合成 方法 | ||
1.一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：首先由化合物1酯化得到化合物2，然后上碘反应生成化合物3，化合物3乙酰化后得到化合物4，再发生偶联得到化合物5，关环得化合物6，氢化得化合物7，然后与Boc酸酐反应得到化合物8，水解后得到最终化合物，反应式如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是：溶剂为乙醇、四氢呋喃、冰乙酸、甲醇、二氯甲烷、水中一种或其中二种的混合溶剂。
3.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是：第一步反应回流过夜。
4.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是：第二步反应需在水中进行，反应温度室温。
5.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是：第三步反应溶剂为二氯甲烷，反应温度为0℃。
6.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是：第四步溶剂选择四氢呋喃，加入双(三苯基膦)二氯化钯，碘化亚酮，三乙胺做碱，反应温度为室温。
7.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的的合成方法，其特征是：第五步溶剂选择四氢呋喃，反应温度为10-20℃。
8.根据权利要求1所述的一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法，其特征是：第六步溶剂选择乙醇或甲醇和冰乙酸的混合溶剂，室温反应过夜。
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