[发明专利]一种天麻素口腔速溶膜及其制备方法

说明书

技术领域

 本发明属于药物制剂领域，涉及一种天麻素口腔速溶膜及其制备方法，用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）。

背景技术

随着经济和科技的高速发展，人们的工作、生活节奏也在不断的加快，由于长期处在一种紧张忙碌的环境中，很多人出现头痛、眩晕、头晕的症状，严重影响正常的学习及工作。许多疾病均能引起头痛或眩晕、头晕，如血管性头痛、偏头痛，神经衰弱、颅脑外伤、美尼尔氏病以及由椎基底动脉供血不足等引起的眩晕、头晕，眩晕并常有耳鸣、听力障碍及植物神经功能紊乱症状。人们的睡眠质量也在逐步下降，失眠率居高不下，其原因可能是神经和情绪紧张，促使脑部血液循环加快。睡眠不足将严重影响工作和生活，己成为全社会关注的焦点。

天麻素具有多方面的药理作用，可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有镇痛、安眠、镇痛、抗癫痫等中枢抑制作用，能增加脑血流量，改善锥基底动脉、小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路神经动脉及内耳供血不足，保护神经细胞，促进心肌细胞能量代谢。临床上广泛用于治疗眩晕(美尼尔氏病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、锥基底动脉供血不足等)、头痛(血管性头痛、偏头痛等)，神衰、神衰综合征及脑外伤性综合征等，效果良好。神经痛如三叉神经痛、坐骨神经痛等均是难治疾病，天麻素对其也有较好的疗效。通过临床实验表明:天麻素对心电图、血压、造血系统、肝、肾功能及血脂均无影响。

动物实验研究显示，天麻素可以抑制脑缺血诱导的细胞凋亡，具有神经保护作用，对体外培养的大鼠脑微血管内皮细胞（BMEC）缺血损伤具有一定的保护作用。研究表明天麻素还具有促智抗衰老作用。国外研究还表明天麻素是有效的抗焦虑药物。有文献资料显示，天麻素的临床应用广泛，对于以下疾病均有确切疗效：治疗椎-基底动脉供血不足、治疗缺血性卒中、治疗血管神经性痛、治疗眩晕、治疗高血压、治疗糖尿病周围神经病变、治疗顽固性癫痫、治疗前庭神经元炎、治疗中风认知障碍及脑萎缩。

天麻素使用安全，不良反应低，在体内不易蓄积，服用后不会影响第二天的工作及生活，为一种治疗失眠、头疼等疾病的有效药物。目前，国内己有多家药厂生产天麻素原料药和普通制剂如日服3次的天麻素片、天麻素胶囊，以及天麻素注射液等。但是普通口服制剂存在使用不方便、依从性差等缺点，而且此类药物多需要长期服用。

口腔速溶膜剂（oral fast dissolving films，OFDF）是一种新的给药系统、载药多聚体膜剂，其大小、形状、厚度类似于邮票，将其置于舌上，在唾液中能快速溶解、释放药物。与常规药物剂型相比，口腔速溶膜剂有很多优点：对于局部作用的药物来说，可以直接作用于病灶，提高了生物利用度；对于全身作用的药物来说，活性物质可经口腔黏膜直接吸收，避免了首过效应；不需要用水送服，没有堵塞喉咙的危险，适合儿童和老年患者服用，提高了患者的顺应性；携带方便；与口腔崩解片相比，生产过程中无需昂贵的冻干工艺，是一个值得开发的剂型。本发明选用适合的成膜材料、填充剂和甜味剂，制备而成的天麻素口腔速溶膜，其口味良好，无需饮水，服用方便，制备工艺简便易行，成本低廉。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种制备工艺简单、成本较低廉的一种天麻素口腔速溶膜的制备方法。

本发明的第二个目的是提供一种天麻素口腔速溶膜。

本发明的技术方案概述如下：

一种天麻素口腔速溶膜的制备方法，包括如下步骤：

（1）按质量份数称取：成膜材料8-20份；填充剂4-10份；甜味剂2-4份；增塑剂3-6份；崩解剂6-20份；天麻素25-50份；

（2）将天麻素、甜味剂、崩解剂、填充剂、成膜材料混合均匀后，再加入相当于天麻素、甜味剂、崩解剂、填充剂和成膜材料总质量1.0-1.8倍的纯化水，搅拌50～70min；加入增塑剂，放置10～50min，使其完全溶胀，脱气、涂膜；

（3）于50～70℃下，烘干30～50min，脱膜，裁切，得到天麻素口腔速溶膜。

成膜材料选自羟丙甲基纤维素E-5、羟丙甲基纤维素E-15、聚乙烯醇、聚维酮中至少一种。

填充剂选自糊精、β-环糊精、麦芽糊精、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇中至少一种。

甜味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊糖、甘草甜素中至少一种。

增塑剂选自甘油、聚乙二醇400中至少一种。

崩解剂选自微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸钠中至少一种。