[发明专利]一种抗癌药物伏立诺他的合成方法有效
| 申请号： | 201410508747.8 | 申请日： | 2014-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN104292133A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 刘学键 | 申请（专利权）人： | 崔银方 |
| 主分类号： | C07C259/06 | 分类号： | C07C259/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266200 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 伏立诺 合成 方法 | ||
1.一种抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
（a）使辛二酸与苯胺在全氟磺酸树脂存在下反应得到辛酰苯胺酸；
（b）辛酰苯胺酸与羟胺在缩合剂1,3-二环己基碳二亚胺存在下反应；
（c）分离产物伏立诺他。
2.如权利要求1所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（a）和步骤（b）均在有机溶剂中实施，所用的溶剂独立地选自二甲亚砜、四氢呋喃、乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（a）的反应温度为40-100℃，反应时间为2-8小时。
4.如权利要求3所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：骤（a）的反应温度为70-80℃，反应时间为4-6小时。
5.如权利要求1所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（a）所述全氟磺酸树脂的用量为所用辛二酸与苯胺总重量的1.0-3.0倍。
6.如权利要求5所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（a）所述全氟磺酸树脂的用量为所用辛二酸与苯胺总重量的1.5-2.5倍。
7.如权利要求6所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（a）所述全氟磺酸树脂的用量为所用辛二酸与苯胺总重量的2.0倍。
8.如权利要求1所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（b）所用的辛酰苯胺酸与羟胺和1,3-二环己基碳二亚胺的摩尔比例为1:2.0-4.0:1.2-2.0。
9.如权利要求8所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（b）所用的辛酰苯胺酸与羟胺和1,3-二环己基碳二亚胺的摩尔比例为1:3.0:2.0。
10. 如权利要求1所述的抗癌药物伏立诺他的合成方法，其特征在于：步骤（b）的反应温度为40-50℃。
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