[发明专利]高血糖素样肽1(GLP-1)药物制剂无效

申请号：	201410514033.8	申请日：	2007-04-16
公开（公告）号：	CN104288756A	公开（公告）日：	2015-01-21
发明（设计）人：	斯蒂芬尼·戈恩;大卫·布兰特;柯哈瓦·盖尔伯;马克·金;韦曼·温蒂尔·师特汉姆;凯斯·奥伯格;安德里亚·勒龙-贝;马克·J·豪肯森;玛丽·法瑞斯	申请（专利权）人：	曼金德公司
主分类号：	A61K38/26	分类号：	A61K38/26;A61K9/14;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/10;A61P3/06;A61P9/00;A61P3/00;A61P1/00;A61P25/28;A61K31/496
代理公司：	北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258	代理人：	肖善强
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	血糖素样肽 glp 药物制剂
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【权利要求书】：

1.一种干粉组合物，其包含含有吸附了GLP-1分子的多肽的二酮哌嗪的微粒，其中所述GLP-1分子选自由以下物质组成的组：天然的GLP-1、GLP-1代谢产物、GLP-1类似物、GLP-1衍生物、二肽基肽酶-IV(DPP-IV)保护的GLP-1、GLP-1模拟物、GLP-1肽类似物或生物合成的GLP-1类似物。

2.权利要求1的干粉组合物，其中所述二酮哌嗪是具有式2,5-二酮-3,6-二(4-X-氨丁基)哌嗪的二酮哌嗪，其中X选自由琥珀酰基、戊二酰基、马来酰基和富马酰基组成的组。

3.权利要求2的干粉组合物，其中所述二酮哌嗪是2,5-二酮-3,6-二(4-富马酰-氨丁基)哌嗪。

4.权利要求1的干粉组合物，其中所述GLP-1分子是天然的GLP-1。

5.权利要求1的干粉组合物，其中所述GLP-1分子是酰胺化的GLP-1分子。

6.权利要求5的干粉组合物，其中所述酰胺化的GLP-1分子是GLP-1(7-36)酰胺。

7.用于形成包含吸附了GLP-1分子的二酮哌嗪的颗粒的方法，所述方法包括步骤：

提供GLP-1分子；

提供下述形式的二酮哌嗪，所述形式选自能形成颗粒的二酮哌嗪、二酮哌嗪颗粒及其组合；和

将所述GLP-1分子与所述二酮哌嗪以共溶液的形式组合，其中形成包含所述吸附了GLP-1分子的二酮哌嗪的所述颗粒，并且其中所述GLP-1分子选自由以下物质组成的组：天然的GLP-1、GLP-1代谢产物、GLP-1类似物、GLP-1衍生物、二肽基肽酶-IV(DPP-IV)保护的GLP-1、GLP-1模拟物、GLP-1肽类似物或生物合成的GLP-1类似物。

8.权利要求7的方法，其还包括通过冻干法、过滤或喷雾干燥从所述共溶液中去除溶剂。

9.权利要求8的方法，其中通过去除所述溶剂形成包含所述吸附了GLP-1分子的二酮哌嗪的所述颗粒。

10.权利要求8的方法，其中在去除所述溶剂之前形成包含所述吸附了GLP-1分子的二酮哌嗪的所述颗粒。

11.权利要求7的方法，其中所述GLP-1分子以溶液的形式提供，所述溶液包含约1μg/ml-50mg/ml的GLP-1浓度。

12.权利要求7的方法，其中所述GLP-1分子以溶液的形式提供，所述溶液包含约0.1mg/ml-10mg/ml的GLP-1浓度。

13.权利要求7的方法，其中所述GLP-1分子以溶液的形式提供，所述溶液包含约0.25mg/ml的GLP-1浓度。

14.权利要求7的方法，其中所述二酮哌嗪以二酮哌嗪颗粒悬浮液的形式提供。

15.权利要求7的方法，其中所述二酮哌嗪以包含能形成颗粒的二酮哌嗪的溶液的形式提供，所述方法还包括调节所述溶液的pH以形成二酮哌嗪颗粒。

16.权利要求14或15的方法，其还包括向所述溶液或悬浮液中添加试剂，其中所述试剂选自由盐、表面活性剂、离子、渗透物、离液剂和感胶离子、酸、碱和有机溶剂组成的组。

17.权利要求16的方法，其中所述试剂促进所述GLP-1分子和所述二酮哌嗪颗粒或所述能形成颗粒的二酮哌嗪之间的缔合。

18.权利要求16的方法，其中所述试剂改善所述GLP-1分子的稳定性或药物动力学。

19.权利要求16的方法，其中所述试剂为氯化钠。