[发明专利]一种A-失碳-5α雄甾烷化合物的口服制剂

权利要求书

1.一种口服制剂，其特征在于，所述口服制剂含有作为活性组分的A-失碳-5α雄甾烷化合物，所述口服制剂中微晶纤维素的含量为0wt％，且所述口服制剂由以下重量份的组分组成：

其中，所述填充剂选自乳糖、山梨醇、甘露醇、聚乙二醇，淀粉以及无机盐中的一种或者两种以上，其中，所述无机盐为硫酸钙，

所述崩解剂选自交联聚维酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CC Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)中的一种或者两种以上，

所述粘合剂选自淀粉浆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)或共聚维酮(Kollidon)中的一种或者两种以上，

所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙、聚乙二醇中的一种或者两种以上，

且所述助流剂选自微粉硅胶和滑石粉中的一种或者两种；

其中，所述A-失碳-5α雄甾烷化合物的结构如式I所示：

式中，R¹、R²独立地选自：H、取代或未取代的-C_1-10烷基、取代或未取代的-C_3-8环烷基、取代或未取代的苯环、取代或未取代的苯甲酰基、取代或未取代的-COC_nH_2n+1、取代或未取代的-COC_rH_2rCOOC_mH_2m++1、或-COC_pH_2pCOO^-W；其中，n、p、r、m各自独立地为0～18的整数，W为H⁺、Na⁺、K⁺、NH₄⁺、1/2Ca²⁺、1/2Mg²⁺、1/2(AlOH)²⁺、或1/2Zn²⁺，

所述取代是指具有一个或多个(如1-3个)以下取代基团：羟基、卤素、硝基、氨基、胺基、羧基；

并且，所述口服制剂具有选自下组的一个或多个特征：

(i)在pH5.0-8.0条件下，30min内，所述制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度Y₃₀≥80％；

(ii)在pH5.0-8.0条件下，60min内，所述制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度Y₆₀≥80％；

并且所述口服制剂还具有选自下组的一个或多个特征：

(a)X1≥85％，其中X1＝Y1/Y₃₀；Y1为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储30天后在pH5.0-8.0条件下，30min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(b)X2≥85％，其中X2＝Y2/Y₃₀；Y2为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储60天后在pH5.0-8.0条件下，30min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(c)X3≥85％，其中X3＝Y3/Y₃₀；Y3为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储180天后在pH5.0-8.0条件下，30min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(d)X4≥85％，其中X4＝Y4/Y₃₀；Y4为所述口服制剂在温度25℃±2℃、相对湿度60％±10％的条件下存储365天后在pH5.0-8.0条件下，30min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(e)X5≥85％，其中X5＝Y5/Y₆₀；Y5为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储30天后在pH5.0-8.0条件下，60min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(f)X6≥85％，其中X6＝Y6/Y₆₀；Y6为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储60天后在pH5.0-8.0条件下，60min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(g)X7≥85％，其中X7＝Y7/Y₆₀；Y7为所述口服制剂在温度40℃±2℃、相对湿度75％±5％的条件下存储180天后在pH5.0-8.0条件下，60min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度；

(h)X8≥85％，其中X8＝Y8/Y₆₀；Y8为所述口服制剂在温度25℃±2℃、相对湿度60％±10％的条件下存储365天后在pH5.0-8.0条件下，60min内，制剂中A-失碳-5α雄甾烷化合物的溶出度。