[发明专利]一种聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法

权利要求书

1.一种聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：采用分散聚合法实现聚合物对亲水性抗肿瘤药物的包埋，一步制备出聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物的复合粒子；

    反应物组成和质量配比

组成质量配比单体15亲水性抗肿瘤药物1.5-3.0引发剂0.15-0.45分散剂1.5-4.5乙醇20-100去离子水20-100

    操作步骤：将乙醇和去离子水按照所需配比配成乙醇-水的混合溶液，加入分散剂溶解，然后在磁力搅拌作用下将亲水性抗肿瘤药物完全溶解于混合液中，为A组分；按配比将引发剂溶于单体中，为B组分；在室温下将B组分缓慢加入到A组分中，搅拌至B组分溶解于A组分中，继续搅拌并通入N₂，升温至60-80℃反应6h，制备出聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物的复合粒子。

2.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：选用亲水性抗肿瘤药物为5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤和阿霉素中的一种，其用量为单体的质量分数为10％至20％。

3.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：所述的单体为温度敏感性的N-异丙基丙烯酰胺(NPIAAm) 、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯（DMAEMA）和pH敏感性甲基丙烯酸二乙氨基乙酯（DEAEMA）中的一种或一种以上，制得的药物载体具有pH或温度敏感响应性。

4.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：所述的引发剂为油溶性引发剂偶氮二异丁睛(AIBN)、偶氮二异庚睛(ABVN)、过氧化二苯甲酰(BPO)中的一种。

5.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：所述的分散剂为聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K90中的一种。

6.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：所述的反应介质为乙醇与去离子水的混合溶液，且乙醇/去离子水质量比为20:80至80:20。

7.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：采用原位分散聚合反应，亲水性抗肿瘤药物和单体均以分子形式溶于乙醇和去离子水的反应介质中，随着聚合反应进行，药物分子先被吸附于聚合物分子链上，之后随着聚合物分子链成核进行，包覆于聚合物微粒中，使得药物分子均匀地分散在聚合物载体中，同时提高了亲水性抗肿瘤药物的载药量和包封率，增强了药物的稳定性。

8.根据权利要求1所述的聚合物包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子的制备方法，其特征在于：采用原位分散聚合工艺制备单分散包埋亲水性抗肿瘤药物复合粒子，工艺简单，操作方便，制备过程中除乙醇和去离子水外，不用有机溶剂，从而避免了环境污染和对人体的二次伤害。