[发明专利]一种含氮稠杂环化合物、其制备方法、组合物及应用有效
申请号: | 201410534512.6 | 申请日: | 2014-10-11 |
公开(公告)号: | CN105481858B | 公开(公告)日: | 2019-05-17 |
发明(设计)人: | 万惠新;许志勇;石辰;李春丽;许振民;夏广新;马珂;李玉峰 | 申请(专利权)人: | 上海医药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/541;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
地址: | 201203 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含氮稠 杂环化合物 制备 方法 组合 应用 | ||
1.一种如式I所示的含氮稠杂环化合物或其药学上可接受的盐;
其中,R1为氢、卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或C3~C6环烷基;
R2为氢、卤素、C1~C6烷基、羟基取代的C1~C6烷基、C1~C6烷基氧-羰基-、羧基、氰基、醛基、C1~C6酰基或所述的中的R5和R6独立地为氢、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基,或者,所述的R5和R6的原子连接成环,与中的N原子组成一元氮杂C2~C6环烷基;
R3为氢;
R4为取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C3~C6环烷基、C1~C6烷基氧-羰基-、取代或未取代的C3~C12芳基、取代或未取代的C3~C12杂芳基或取代或未取代的C2~C6杂环烷基;所述的取代或未取代的C3~C12杂芳基中的杂原子为O、N和S中的一种或多种,所述的取代或未取代的C3~C12杂芳基中的杂原子的个数为1~4个;所述的取代或未取代的C2~C6杂环烷基中的杂原子为O、N和S中的一种或多种,所述的取代或未取代的C2~C6杂环烷基中的杂原子的个数为1~4个;所述的取代为被卤素、C1~C6烷氧基、三氟甲基、羟基和C1~C6烷基中的一种或多种所取代;
Ar为W-L1-L2-Y-;
其中:
Y选自
L2选自-(CH2)r-、-O-、-S-、-C(=O)-或取代或未取代的氨基,r为0或1;所述的取代为被C1~C3烷基所取代;
L1选自-(CH2)n-、取代或未取代的C3~C12环烷基、取代或未取代的C3~C12杂环烷基;n为0或1;所述的取代为被C1~C6烷基或卤素所取代;所述的取代或未取代的C3~C12杂环烷基中的杂原子为O、N和S中的一种或多种,杂原子的个数为1~4中任一整数;
W为氢、卤素、羟基、醛基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1~C6烷基或取代或未取代的C1~C6酰基;所述的中的X2为O、S或所述的中的s为1~5中的任一整数,所述的中的t为0~5中的任一整数,所述的中的m为0~5中的任一整数,所述的中的X1为N、O、-C(=O)-NH-或所述的取代的氨基指氮上仅一个氢被取代或氮上两个氢被取代,当取代的氨基指氮上两个氢被取代时,两个取代基为相同或不同;所述的取代为被C1~C6烷基、C1~C6烷基磺酰基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、C3~C6环烷基、卤素、羟基、氨基、羟基取代的C1~C6烷基、2-12个碳原子的N,N-二烷基氨基、2-12个碳原子的N,N-二烷基氨基-烷基-、2-12个碳原子的烷氧基取代的烷基-、C3~C6环烷基和C2~C6杂环烷基中的一种或多种所取代;所述的C2~C6杂环烷基中的杂原子为N、O和S中的一种或多种,杂原子的个数为1~4中的任一整数。
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