[发明专利]一种抗体靶向修饰的阿尔茨海默病靶向药物递释复合物制备方法及其应用在审

专利信息
申请号: 201410542823.7 申请日: 2014-10-15
公开(公告)号: CN104288102A 公开(公告)日: 2015-01-21
发明(设计)人: 李威;柯长洪;孙赟;蒋成;陈迪;祝仙弟;张付雷;赵孟鑫 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/704;A61K47/42;A61K47/34;A61P25/28
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 巫蓓丽
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 抗体 靶向 修饰 阿尔茨海默病 药物 复合物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种阿尔茨海默病靶向药物递释复合物,其特征在于,所述的靶向药物递释复合物以氢化大豆卵磷脂和胆固醇形成磷脂双分子层结构,将二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇穿插在磷脂双分子层,将水溶性药物包裹进脂质体中,并在脂质体表面修饰有抗体。

2.根据权利要求1所述的靶向药物递释复合物,其特征在于,所述的水溶性药物为人参皂苷Rb1。

3.根据权利要求1所述的靶向药物递释复合物,其特征在于,所述的脂质体表面的马来酸酐基团链接巯基化的抗体,所述的抗体为单克隆抗体mAb270。

4.根据权利要求1所述的靶向药物递释复合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括以下步骤:取氢化大豆卵磷脂、胆固醇和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇于1.5 ml的离心管中,65℃加热溶解于0.3 ml的乙醇溶液中,吸取于1 ml注射器中;取3 ml的250 mM的硫酸铵溶液于玻璃瓶中65℃加热,磁力搅拌下加入人参皂苷使其完全溶解;取出注射器,缓慢将注射器中的油相注入水相中,磁力搅拌10-15min形成包裹人参皂苷的脂质体;用巯基化的抗体与包裹人参皂苷的脂质体在常温搅拌下反应过夜,载体表面的马来酸酐活性基团与巯基化的抗体反应,最后用50K的透析膜将游离的抗体透析除去,制备得到抗体靶向药物纳米载体,即靶向药物递释复合物。

5.根据权利要求1-3任一所述的靶向药物递释复合物在制备治疗阿尔茨海默病的药物中的应用。

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