[发明专利]一种帕利哌酮控释片及其制备方法

权利要求书

1.含有的帕利哌酮的口服控释片，其特征在于该片剂包含：

a)含有帕利哌酮或其药学上可接受的盐或酯的单层片芯，其中所述的单层片芯由0.75％～6.7％的帕利哌酮、90％～99％的聚氧乙烯和0.5％～2％的硬脂酸镁或硬质富马酸钠组成；

b)第一包衣层，其包被在单层片芯上，其中所述第一层包衣层包含0～61％的聚醋酸乙烯酯、22％～54％的聚乙二醇-聚乙烯醇共聚物、12％～40％的滑石粉和2％～7％的柠檬酸三乙酯，其中所述第一包衣层占片芯重量的5％～20％；

c)第二包衣层，其中所述包衣层包含60.6％～69％的聚醋酸乙烯酯、10％～18.2％的聚乙二醇-聚乙烯醇共聚物、12.9％～20％的滑石粉、3％～7％的柠檬酸三乙酯，其中所述第二包衣层占片芯重量的5％～20％。

2.根据权利要求1所述的帕利哌酮口服控释片，其特征在于单层片芯中的帕利哌酮的用量为1mg至12mg。

3.根据权利要求1所述的帕利哌酮口服控释片，其特征在于单层片芯所用的聚氧乙烯分子量为10万到100万。

4.根据权利要求1所述的帕利哌酮口服控释片，其特征在于单层片芯所用的聚氧乙烯中可含有0％～3％的二氧化硅。

5.根据权利要求1所述的帕利哌酮口服控释片，其特征在于单层片芯的制备方法包括以下步骤：

a)将帕利哌酮和聚氧乙烯混合，过筛，混合；

b)将硬脂酸镁或硬脂富马酸钠加入步骤a)得到的帕利哌酮和聚氧乙烯的均匀的混合物中继续混合；

c)将步骤b)得到的均匀的帕利哌酮、聚氧乙烯、硬脂酸镁或硬脂富马酸钠的混合物压片得到单层的帕利哌酮片芯。

6.一种如权利要求1所述的帕利哌酮口服控释片的制备方法，该方法包括：

a)帕利哌酮、聚氧乙烯、硬脂酸镁或硬脂 富马酸钠混合过筛、混合后直接压片制备单层片芯；

b)用第一包衣层包 被该片芯，所述第一包衣层包括0％～61％的聚醋酸乙烯酯、22％～54％的聚乙二醇-聚乙烯醇共聚物、12％～40％的滑石粉和2％～7％的柠檬酸三乙酯，所述第一包衣层占片芯重量的5％～20％；

c)用第二包衣层包被步骤b)得到的包衣片，所述第二包衣层包括60.6％～69％的聚醋酸乙烯酯、10％～18.2％的聚乙二醇-聚乙烯醇共聚物、12.9％～20％的滑石粉、3％～7％的柠檬酸三乙酯，所述第二包衣层占片芯重量的5％～20％；

d)可选用第三外保护包衣层包 被经以上步骤包衣的片，制成帕利哌酮控释片，其中所述第三层包衣层为胃溶性包衣。

7.权利要求6所述的帕利哌酮口服控释片的制备方法，其特征在于所述包衣层以包衣聚合物的水分散体形式涂覆。