[发明专利]一种塞克硝唑软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本研究涉及医药技术领域，具体涉及到一种塞克硝唑软胶囊及其制备方法。

背景技术

塞克硝唑属于5-硝基咪唑类化合物，临床上用于治疗各种急慢性肝肠阿米巴病及尿道、女性阴道、男性前列腺等滴虫病，亦可用于贾第虫病及人体各部位厌氧菌感染的治疗，是WHO推荐的唯一单剂量治疗阿米巴痢疾的药物。

塞克硝唑药物已有许多剂型上市，如：片剂、胶囊、分散片(0.25g/片)等，在相关的疾病治疗中发挥了良好的作用，但相关品种普遍存在着一系列不可克服的缺陷：药物在水中较低的溶解度(34mg/ml)，导致药物溶出较慢，限制了其口服制剂的疗效发挥，且致病原的耐药性报道不断出现，另外，该原料药有显著的苦味，也在一定程度上影响了病人服药的顺从性。

软胶囊也称胶丸型，是继片剂，针剂之后发展起来的一种新剂型，囊壳由明胶压制而成，内容物为液状药液，由囊壳包裹内容物而成。该剂型具有其它剂型所不具备的优点：进入体内后，内容物迅速释放，生物利用度较高，起效快；能遮盖某些内容物异臭异味；稳定性，均一性良好，含量均匀度理想。

因此，制备得到的塞克硝唑软胶囊，将一定程度上克服现有塞克硝唑制剂的种种不足，预期可以更充分地发挥塞克硝唑的治疗作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种以塞克硝唑为有效成分的治疗感染微生物疾病的药物新剂型，该剂型质量稳定，使用方便有效；本研究另一目的是提供该制剂的制备方法。

发明产品由药液和囊壳两大部分构成，药液含有有效剂量的塞克硝唑作为有效成分，并含有药用辅料；囊壳中含有明胶10份，甘油4.0-5.5份(重量比)，防腐剂和遮光剂。药液按重量每粒含有塞克硝唑50-300毫克，塞克硝唑原料药的粒度为小于100目的粉末。

所述的药用辅料为凡士林、石蜡、卵磷脂和PEG400。

所述的防腐剂是下列一种或几种：尼泊金类(对羟基苯基酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯钠)、丙二醇、丁香油、山梨酸甲酯、苯甲酸、苯甲醇。

所述的遮光剂是二氧化钛。

制备方法分为以下步骤：：

内容物的制备：将药用辅料加热溶化后搅拌均匀，冷却后，加入塞克硝唑细粉搅拌并过胶体磨混匀后备用。

囊壳的制备：将水、甘油、防腐剂加热到70-90℃，再加入二氧化钛和预先已在蒸馏水中浸泡溶胀的明胶，边加入边搅拌，使明胶完全溶化成均匀状，再保持温度70-80℃，真空脱气，放入温度可调节的稳胶桶中，备用。

软胶囊的制备：取制备好的内容物和囊壳，采用压制法制成软胶囊，定型、干燥、清洗、挑选、包装即得。

具体实施方式

通过但并不局限于以下具体实施方式，对本发明作进一步具体说明。

实施例1

制备方法：

1.内容物制备：将药用辅料PEG400、甘油加热溶化后搅拌均匀，冷却后，加入塞克硝唑细粉搅拌并过胶体磨混匀后备用。

2.囊壳胶液制备：将蒸馏水、甘油、对羟基苯甲酸乙酯加热到70-90℃，再加入二氧化钛和预先已在蒸馏水中浸泡溶胀的明胶，边加入边搅拌，使明胶完全溶化成均匀状，保温度70-80℃，通过减压真空除去胶液中的气泡，放入温度可调节的稳胶桶中，备用。

3.软胶囊的制备：取制备好的内容物和囊壳，采用压制法制成软胶囊，定型、干燥、清洗、挑选、包装即得。

实施例2

制备方法：

1.内容物制备：将药用辅料凡士林、液状石蜡和卵磷脂加热溶化后搅拌均匀，冷却后，加入塞克硝唑细粉搅拌并过胶体磨混匀后备用。

2.软胶囊囊壳胶液制备：将蒸馏水、甘油、对羟基苯甲酸乙酯加热到70-90℃，再加入二氧化钛和预先已在蒸馏水中浸泡溶胀的明胶，边加入边搅拌，使明胶完全溶化成均匀状，再保持温度70-80℃，通过减压真空除去胶液中的气泡，放入温度可调节的稳胶桶中，备用。

3.软胶囊的制备：取制备好的内容物和囊壳，采用压制法制成软胶囊，定型、干燥、清洗、挑选、包装即得。

实施例3

制备方法：

1.内容物制备：将药用辅料PEG400和甘油加热溶化后搅拌均匀，冷却后，加入塞克硝唑细粉搅拌并过胶体磨混匀后备用。