[发明专利]一种抑制内源性因子X酶活性的寡糖类化合物及其药物组合物有效

专利信息
申请号: 201410549676.6 申请日: 2014-10-17
公开(公告)号: CN104370980B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: 赵金华;何金星;吴明一;赵龙岩;刘峙汶;杨莲;李姿;高娜;肖创;徐丽;陈钧;周路坦 申请(专利权)人: 九芝堂股份有限公司
主分类号: C07H11/00 分类号: C07H11/00;C07H1/00;C08B37/00;A61K31/737;A61K31/7024;A61P7/02;A61P9/10
代理公司: 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙)53108 代理人: 马晓青
地址: 410205 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 抑制 内源 因子 活性 寡糖 化合物 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所述寡糖类化合物由L-2,4-二硫酸酯基岩藻糖、D-葡萄糖醛酸、D-2-脱氧-2-乙酰氨基-4,6-二硫酸酯基-半乳糖、2,5-脱水塔罗糖或其糖醇、糖胺组成,其化学结构如式(I)所示,

式(I)中,

n为0,1,2,3,4,5或6;

R任选为-CH=O、-CH(OH)2、-CH2OH、-CH2NH2、-CH2NHR’或-CH2N(R’)2,其中R’为未取代的C1-C6直链或支链烷基,未取代的C7-C12芳基。

2.如权利要求1所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述寡糖类化合物为化学上的纯品化合物,是指采用分析型高效凝胶色谱分析,采用通用性的示差检测器检测,按照面积归一法计算,其单一化合物的纯度不低于95%;且单一化合物的化学结构可得到1H、13C及2D NMR谱图检测的证实。

3.如权利要求1~2之任一项所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐是碱金属盐或碱土金属盐或有机铵盐。

4.如权利要求3所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐是其钠盐、钾盐或钙盐。

5.如权利要求1~2之任一项所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述寡糖类化合物的化学结构如式(II)所示:

式(II)中,n为0,1,2,3,4,5或6。

6.如权利要求5所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式(II)所示的寡糖类化合物中,n为2,3或4。

7.如权利要求1~2之任一项所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述寡糖类化合物的化学结构如式(III)所示:

式(III)中,n为0,1,2,3,4,5或6。

8.如权利要求7所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式(III)所示寡糖类化合物中,n为2,3或4。

9.如权利要求1~2之任一项所述的寡糖类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述寡糖类化合物具有内源性X酶和/或肝素辅酶II依赖的凝血酶抑制活性。

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