[发明专利]生物粘附型中空微球及其制备方法

权利要求书

1.生物粘附型中空微球，由药物、骨架材料、生物粘附性材料、乳化剂、分散剂组成，其特征在于，所述药物为双嘧达莫、法莫替丁、西咪替丁；所述骨架材料为EC₁₀或者EC₂₀中的一种或者两种混合物，药物与骨架材料比例为1:5～6；所述生物粘附性材料为卡波姆系列，浓度在0.8％～1.2％(w/v)之间；所述乳化剂为司盘80；所述分散剂为硬脂酸镁，其中硬脂酸镁用量为0.01～1％(w/v)，将硬脂酸镁添加于分散介质中，所述的分散介质为液体石蜡，所述乳化剂Span-80溶于液体石蜡中，Span-80浓度为0.5～1.5％(w/v)。

2.如权利要求1所述的生物粘附型中空微球，其特征在于，所述的药物为双嘧达莫或法莫替丁。

3.如权利要求1所述的生物粘附型中空微球，其特征在于，所述的骨架材料为EC₁₀，比例为1:5。

4.如权利要求1所述的生物粘附型中空微球，其特征在于，所述的生物粘附性材料为Cb934p。

5.如权利要求1所述的生物粘附型中空微球，其特征在于，所述的硬脂酸镁用量为0.02％～0.04％(w/v)。

6.根据权利要求1所述的生物粘附型中空微球，其特征在于，以Cb934p为生物粘附性材料，浓度为1.2％(w/v)。

7.如权利要求1所述的微球的制备方法，其特征在于，按处方量称取药物、骨架材料、生物粘附性材料混合于有机溶剂中，所述有机溶剂为无水乙醇与乙醚的混合物，其比例为3～20:1低温水浴条件下搅拌使之溶解得分散相；在安有搅拌装置的10℃水浴条件下，将分散相缓慢滴加于含有乳化剂及分散剂的液体石蜡中，低温乳化后升温挥发去除有机溶剂，分离，正己烷洗涤，干燥后筛分即得。

8.根据权利要求7所述的微球的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为无水乙醇与乙醚的混合物比例为3～9:1。

9.根据权利要求7所述的微球的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为无水乙醇与乙醚的混合物比例为3:1～6:1。

10.根据权利要求7所述的微球的制备方法，其特征在于，所述分散相与连续相的体积比为1:5～1:20。

11.根据权利要求7所述的微球的制备方法，其特征在于，所述的搅拌装置采用高压匀质机、磁力搅拌、机械搅拌的方式。

12.权利要求1～6任何一项所述的微球与药学上可接受的载体制成的临床上可接受的胶囊、片剂、混悬剂或注射剂。