[发明专利]多取代嘧啶类他汀内酯脱水化合物及其用途有效
申请号: | 201410553927.8 | 申请日: | 2014-10-17 |
公开(公告)号: | CN104356119A | 公开(公告)日: | 2015-02-18 |
发明(设计)人: | 吴范宏;汪忠华;李兵;李丹丹;吕倩倩;吴闯;苏飞飞 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术学院;上海华理生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C07D239/42;C07D401/12;C07D493/04;A61K31/506;A61K31/505;A61P3/06;A61P9/10 |
代理公司: | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人: | 吴宝根 |
地址: | 200235 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 嘧啶 内酯 脱水 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其结构式如下所示,
、或、或,其中,R1、R2、R11为氢、1-10个碳原子的直链饱和或不饱和烷基或环丙基、取代苯基、或者1-10个碳原子的直链或支链烃基等小体积取代基团,M为钠离子、钾离子、铵根离子、钙离子或者镁离子,R9为氢、或者1-10个碳原子的直链或支链烷基、或者有机酸酯,Z为直链或支链的1-20个碳的一元或多元羧基,R3、R4、R5、R6、R7、R8分别为氢、羟基、羟基与含有1-3个碳原子所成的羧酸酯取代基团、1-3个碳原子的烃基醚、卤素,或1-3个碳原子的卤代烃、直链或支链的1-10个碳原子的烃基基团、3-7个碳原子的环烷烃、取代芳香环、或亲水性基团。
2.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的直链或支链的1-20个碳的一元或多元羧基上具有一个或多个取代基团,所述取代基为卤素原子、羟基、或直链或支链的包含1-3个碳原子的简单取代基团。
3.根据权利要求2所述的一种化合物,其特征在于:所述取代基也可以是3-7个碳原子的环烷基。
4.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:Z为含有芳香环结构的取代基芳香羧基,
其中n为0-20的整数,X,Y分别为卤素原子、羟基或直链或支链的包含1-3个碳原子的简单取代基团。
5.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的R1、R2、R11为氢、甲基、乙基、丙基、乙烯基、甲氧基或者乙氧基。
6.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的R9取代基团为甲基、乙基、丙基、甲酯或乙酯。
7.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、为羟基、羟基甲酸酯、乙酸酯、S立体构型的甲氧基、乙氧基、氟、氯甲基、环丙基、对位取代的氟苯基、甲基取代的砜基基团或苯基。
8.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的Z为硫酸根离子、磷酸根离子、硝酸根离子、亚硫酸根离子、亚磷酸根离子、亚硝酸根离子、焦硫酸根离子、或者焦磷酸根离子。
9.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:直链或支链的1-10个碳原子的烃基基团中,任选被一个或多个取代基团取代,所述取代基选自卤素原子、羟基、或直链或支链的包含1-3个碳原子的简单取代基团。
10.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:3-7个碳原子的环烷烃中,任选被一个或多个取代基团取代,所述取代基选自:卤素原子、羟基或直链或支链的包含1-3个碳原子的简单取代基团。
11.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的亲水性基团为取代的砜基,亚砜基、酮羧基、或酰胺,取代基为羟基、或直链或支链的包含1-3个碳原子的简单取代基团。
12.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:所述的嘧啶结构被五元或六元的饱和、不饱和或芳香的刚性杂环所代替,所述的五元或六元的饱和、不饱和或芳香的刚性杂环包含一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子。
13.根据权利要求12所述的一种化合物,其特征在于:所述的五元或六元的饱和、不饱和或芳香的刚性杂环为
、、、、、、、、、、、或。
14.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:其化合物名称为(R,E)-N-(4-(4 - 氟苯基)-6 - 异丙基 - 5(2 -(6 - 氧代-3,6 - 二氢-2H-吡喃-2 -基)乙烯基)- 嘧啶-2 - 基) - N-甲基甲磺酰胺,其结构式为
。
15.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:其化合物名称为(S)-N-(4-(4 - 氟苯基)-6 - 异丙基 - 5(2 - (6 - 氧代-3,6 - 二氢-2H-吡喃-2 - 基)乙基)嘧啶-2 - 基) - N-甲基甲磺酰胺,其结构式为
。
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