[发明专利]一种手性含亚胺吡啶噁唑啉的化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410567185.4 | 申请日: | 2014-10-22 |
公开(公告)号: | CN104447725B | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
发明(设计)人: | 陆展;席拓;陈建辉 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07F15/03;B01J31/22;C07F5/04;C07C29/143;C07C33/22;C07C33/20;C07C67/317;C07C69/612;C07B53/00 |
代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人: | 唐银益 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 手性 亚胺 吡啶 噁唑啉 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种亚胺吡啶噁唑啉化合物的制备方法,其特征在于,所述的化合物的结构式如下式(1)
所述的方法包含以下步骤:
a)、式(2)2-酰基-6-溴吡啶与式(3)R1-NH2(3)
缩合反应,以形成式(4)
其中R1为未被取代的或被1-4个甲基、乙基、叔丁基取代的苯基;R2为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基,R3,R4,R5为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基;
b)、式(4)与式(5)噁唑啉环反应,其中R6为氢、异丙基、叔丁基、苯基、苄基,R7,R8为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤(b)为过渡金属Ru、Rh、Pd、Ir无机盐和有机膦配体、氮膦配体催化的偶联反应。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤(b)中参与反应的溶剂为有机溶剂,是极性或非极性溶剂,所述的有机溶剂为苯、四氯化碳、石油醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、正庚烷、二氧六环、乙腈中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤(b)中,反应温度0℃至150℃,反应时间为1小时到24小时,所述的步骤(b)的反应中含有金属催化剂,式(4):式(5):金属催化剂:配体物料比为1:1-5:0.01-1:0.02-2。
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