[发明专利]一种改性白芨多糖衍生物纳米载体的制备及应用技术有效

专利信息
申请号: 201410572739.X 申请日: 2014-10-24
公开(公告)号: CN104434791B 公开(公告)日: 2018-04-06
发明(设计)人: 王文苹;贺少龙;洪彤彤;刘艳华;隋宏 申请(专利权)人: 宁夏医科大学
主分类号: A61K9/10 分类号: A61K9/10;A61K47/36;A61P1/16
代理公司: 宁夏专利服务中心64100 代理人: 张尚星
地址: 750004 宁夏回族*** 国省代码: 宁夏;64
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摘要:
搜索关键词: 一种 改性 白芨 多糖 衍生物 纳米 载体 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法,其特征在于,将改性白芨多糖于蒸馏水中,经磁力搅拌、冰浴超声、滤膜滤过,收集续滤液得圆球形胶束,平均粒径范围为60~800nm;

所述疏水改性低分子量白芨多糖制备方法具体包括如下步骤:a.称取酶解后的低分子量白芨多糖0.04~0.25g分散在20~50mL溶剂中溶解,备用;b.称取一定量疏水材料、催化剂A、催化剂B0.2~2:1:1~3,mmol/mmol分散在4~6mL与步骤a相同的溶剂中,冰浴活化1.5~3h,将活化后的反应液逐滴加入到步骤a制得的低分子量白芨多糖溶液中,持续搅拌,先高温反应2~4h,再室温反应24~36h;c.将步骤b的反应液置于透析袋截留分子量为3000~8000D中并在蒸馏水中透析,每8h换一次水,透析2~3天,将透析液过滤,取续滤液冷冻干燥,收集产物即得疏水改性低分子量白芨多糖;

所述低分子量白芨多糖是白芨粗多糖经纯化、降解、精制后制得,其黏均分子量为1000D~8000D;

所述疏水改性低分子量白芨多糖制备中,步骤b中所述疏水材料中疏水基团选自脱氧胆酸、胆酸、胆烷酸、C12~C19脂肪酸中的任意一种,所述疏水基团的取代度为5~60%。

2.根据权利要求1所述具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法,其特征在于:精密称取疏水改性白芨多糖于蒸馏水中,经磁力搅拌、冰浴超声、滤膜滤过,收集续滤液,滤液自组装成纳米胶束。

3.根据权利要求2所述具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束的制备方法,其特征在于:精密称取20.00~25.00mg所述疏水改性白芨多糖于5~12mL蒸馏水中,磁力搅拌3~4h,冰浴超声5~10min,分别经0.45μm、0.22μm的滤膜滤过,收集续滤液,滤液自组装成纳米胶束,胶束成圆球形,其平均粒径范围为60~800nm。

4.根据权利要求1或2或3任意一项所述具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法,其特征在于,所述疏水改性低分子量白芨多糖以降解后的低分子量白芨多糖为原料,经透析、冷冻干燥即得。

5.根据权利要求1所述具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法,其特征在于:所述疏水改性低分子量白芨多糖制备中,步骤a所述酶解后的低分子量白芨多糖是白芨多糖通过酶法降解所得,其中酶采用纤维素酶、果胶酶、β-葡聚糖酶、β-葡萄糖苷酶中的能够作用于β-1,4糖苷键的一种或以上多种酶的组合物。

6.根据权利要求1所述具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法,其特征在于:所述疏水改性低分子量白芨多糖制备中,步骤a中的溶剂选自二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲酰胺、乙醇与水的混合溶剂、水与N,N-二甲基甲酰胺的混合溶剂中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖的纳米胶束制备方法,其特征在于:所述疏水改性低分子量白芨多糖制备中,步骤b中催化剂A选自N,N-二环已基碳二亚胺、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺中的任意一种;催化剂B选自4-二甲氨基吡啶、N-羟基丁二酰亚胺中的任意一种。

8.一种根据权利要求1所述的具有肝脏靶向作用的疏水改性低分子量白芨多糖纳米胶束作为药物载体的应用。

9.根据权利要求1所述的疏水改性低分子量白芨多糖纳米胶束作为药物载体的应用,其特征在于,具体是在包载难溶性药物并将药物靶向运送至肝脏中的应用。

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