[发明专利]2’,3’-双脱氧-5-氟尿苷衍生物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.通式1的化合物2’,3’-双脱氧-5-氟尿苷衍生物

其中R₁代表通式2或3的官能团

其中

—R₂代表羟基基团、H、或者在直链或支化链上含有1至12个C原子的烷氧基、或者含有3至10个C原子的环烷基，优选甲氧基；

—R₃表示乙烯基、乙基或乙炔基。

2.一种通式1的2’,3’-双脱氧-5-氟尿苷衍生物的制备方法，其中R₁、R₂和R₃如权利要求1所定义，其特征在于，涉及在铜(I)离子存在下，通式11的3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-氟尿嘧啶和通式12或13的适当的金鸡纳生物碱的炔烃衍生物之间加成反应；

其中，R2和R3如上所定义。

3.通式4、5和6的2’,3’-双脱氧-5-氟尿苷衍生物的盐，

A^-代表Cl^-、Br^-、I^-、NO₃^-、HCOO^-、CH₃COO^-、CH₃SO₃^-、CH₃C₆H₄SO₃^-、CH₃CH(OH)COO^-、HOOC(CHOH)₂COO^-、HOOC(CH₂)₂COO^-、cis-C₄H₃O₄^-、HOCH₂(CHOH)₄COO^-、trans-C₄H₃O₄^-、C₆H₈O₆^-、C₆H₇O₇^-；

B^2-代表SO₄^2-、HPO₄^2-、^-OOC(CH₂)₂COO^-、^-OOC(CHOH)₂COO^-、cis-C₄H₂O₄^2-、trans-C₄H₂O₄^2-；

C^-代表Cl^-、Br^-、I^-、NO₃^-、CH₃SO₃^-；

R₁代表通式7或8的单阳离子

其中：

—R₂代表羟基基团、H、或者在直链或支化链上含有1至12个C原子的烷氧基、或者含有3至10个C原子的环烷基，优选甲氧基；

—R₃表示乙烯基、乙基或乙炔基；

R₄代表通式9或10的二价阳离子

其中：

R₂和R₃如上文所定义。