[发明专利]一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶及制备方法

权利要求书

1.一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶，其特征在于，其组成包括苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯-环氧乙烷多嵌段共聚物、增粘树脂、增塑剂及抗氧剂等，所述的SIS-b-PEO共聚物的苯乙烯嵌段的数均分子量为1×10⁴～3×10⁴，二烯烃嵌段的数均分子量为5×10⁴～7×10⁴，环氧乙烷嵌段的数均分子量为1×10³～1×10⁴，环氧乙烷嵌段占SIS-b-PEO共聚物的重量比为1～20wt％。

2.根据权利要求1所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶，其特征在于，各组分的重量份数为：

3.根据权利要求1或2所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶，其特征在于，所述的增粘树脂选自石油树脂、萜烯树脂、松香或其组合物；所述的增塑剂选自矿物油、液体石蜡、白油或其组合物；所述的抗氧剂选自N,N-二丁基氨基二硫代甲酸锌、四[β-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸]季戊四醇酯、橡胶促进剂或其组合物；所述的药物释放调节剂选自聚乙二醇树脂、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物、聚甲基丙烯酸酯、聚丙烯酸酯或其他极性聚合物。

4.根据权利要求1或2所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶，其特征在于，用于经皮给药贴剂的基质材料，与透皮促渗剂、药物混合，构成经皮给药贴剂的主体；所述的透皮促渗剂是乙醇、丙二醇或其组合物；所述的药物是满足透皮给药要求的单一组分药物或多组分药物的复配物。

5.根据权利要求3所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶，其特征在于，用于经皮给药贴剂的基质材料，与透皮促渗剂、药物混合，构成经皮给药贴剂的主体；所述的透皮促渗剂是乙醇、丙二醇或其组合物；所述的药物是满足透皮给药要求的单一组分药物或多组分药物的复配物。

6.权利要求1或2所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶的制备方法，其特征在于步骤如下：

a)在充满N₂的密闭容器中，在120～150℃将增粘树脂、增塑剂、抗氧剂按所述重量份数熔融混合10～20分钟，再加入相应重量份数的SIS-b-PEO共聚物，在140～180℃熔融混合10～30分钟，制备SIS-b-PEO基热熔压敏胶；

b)在上述SIS-b-PEO基热熔压敏胶中，加入药物释放调节剂，混合10～20分钟，改善体系的药物释放特性，制备复合热熔压敏胶。

7.权利要求3所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶的制备方法，其特征在于步骤如下：

a)在充满N₂的密闭容器中，在120～150℃将增粘树脂、增塑剂、抗氧剂按所述重量份数熔融混合10～20分钟，再加入相应重量份数的SIS-b-PEO共聚物，在140～180℃熔融混合10～30分钟，制备SIS-b-PEO基热熔压敏胶；

b)在上述SIS-b-PEO基热熔压敏胶中，加入药物释放调节剂，混合10～20分钟，改善体系的药物释放特性，制备复合热熔压敏胶。

8.根据权利要求4所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶及制备方法，其特征在于步骤如下：

a)在充满N₂的密闭容器中，在120～150℃将50～150重量份数的增粘树脂、0～60重量份数的增塑剂、0.5～4.0重量份数的抗氧剂熔融混合10～20分钟，再加入30～100重量份数的SIS-b-PEO共聚物，在140～180℃熔融混合10～30分钟，制备SIS-b-PEO基热熔压敏胶；

b)在上述SIS-b-PEO基热熔压敏胶中，加入30～120重量份数药物释放调节剂，继续混合10～20分钟，改善体系的药物释放特性，制备复合热熔压敏胶；

c)将5～15重量份数药物及5～15重量份数透皮促渗剂在100℃～140℃混入上述复合热熔压敏胶中，制备含药热熔压敏胶；

d)在100～130℃通过热熔涂布机将上述制备的含药热熔压敏胶涂布在厚度为100μm的聚酯薄膜上，涂布厚度120±20μm，待冷却后压覆背衬材料。

9.根据权利要求5所述的一种适于经皮给药贴剂的热熔压敏胶及制备方法，其特征在于步骤如下：

a)在充满N₂的密闭容器中，在120～150℃将50～150重量份数的增粘树脂、0～60重量份数的增塑剂、0.5～4.0重量份数的抗氧剂熔融混合10～20分钟，再加入30～100重量份数的SIS-b-PEO共聚物，在140～180℃熔融混合10～30分钟，制备SIS-b-PEO基热熔压敏胶；

b)在上述SIS-b-PEO基热熔压敏胶中，加入30～120重量份数药物释放调节剂，继续混合10～20分钟，改善体系的药物释放特性，制备复合热熔压敏胶；

c)将5～15重量份数药物及5～15重量份数透皮促渗剂在100℃～140℃混入上述复合热熔压敏胶中，制备含药热熔压敏胶；

d)在100～130℃通过热熔涂布机将上述制备的含药热熔压敏胶涂布在厚度为100μm的聚酯薄膜上，涂布厚度120±20μm，待冷却后压覆背衬材料。