[发明专利]一种奥美沙坦酯片及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种奥美沙坦酯片及其制备工艺，属于药物制备技术领域。

背景技术

现有技术中有一些关于奥美沙坦酯制剂技术的报道。例如专利文献CN101478966A公开了一种具有改善的洗脱性质的含有奥美沙坦酯的药物制剂及其制法，其中除了含有奥美沙坦酯外，还含有适当的赋形剂及其辅剂，所述赋形剂和辅剂选自崩解剂、稀释剂、润滑剂、粘合剂、乳化剂、调味剂及适合的活性剂。该方法采用了高压压缩的方法，这种方法耗能大且对设备的性能要求高。专利文献CN102119930A公开了一种奥美沙坦酯片及其制备方法，辅料中包括乳糖、微晶纤维素、PVPK30、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁以及适量的乙醇-水，此制备方法中需要将药物与乳糖研磨，使得工艺复杂，可控性差。专利文献CN103040777A公开了一种奥美沙坦酯脂质体固体制剂及其制法，通过将奥美沙坦酯与特定的辅料组合制备成脂质体来提高药物的稳定性，此制备方法非常复杂，而且生产周期长，生产生本高，不利于产业化。专利文献CN102028663A公开了一种稳定的奥美沙坦酯固体制剂的制备方法，通过加入PH调节剂和稳定剂的方式减少奥美沙坦酯的降解，制备方法采用湿法制粒，虽然用无水乙醇代替水来防止活性成分的水解，但该方法粒过程中使用了有机溶剂，给生产过程带来了极大的安全隐患，有机溶剂残留量也需要严格的控制，使得生产成本高、劳动强大。

发明内容

本发明的目的是克服上述不足，而提供一种奥美沙坦酯片及其制备工艺，产品质量稳定，工艺简单，节约成本。

本发明采取的技术方案为：

一种奥美沙坦酯片，片芯由奥美沙坦酯和药用辅料直接压片制成，奥美沙坦酯90％累积体积处的粒径1-100微米。

所述奥美沙坦酯片，药用辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂，其中润滑剂选用中性或惰性润滑剂中的一种或几种。

上述片芯中原料的重量份比为奥美沙坦酯20份、填充剂80-180份、崩解剂10-20份、润滑剂2-10份。

所述的奥美沙坦酯90％累积体积处的粒径优选1～60微米，最优选90％累计体积处的粒径不大于30微米。

所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯、氢化蓖麻油中的一种或几种；最优选山嵛酸甘油酯。填充剂优选为乳糖与微晶纤维素的混合物。

所述的片芯中原料的重量份比组成优选为奥美沙坦酯20份、乳糖100-135份、低取代羟丙基纤维素10-20份、微晶纤维素30-42份、山嵛酸甘油酯2-10份。

一种奥美沙坦酯片的制备工艺，包括步骤如下：

(1)选取片芯原料：片芯由奥美沙坦酯和药用辅料组成，药用辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂；

(2)原料粉碎：将奥美沙坦酯通过气流粉碎方式粉碎，控制90％累积体积处的粒径在1-100微米；

(3)混合：将粉碎的奥美沙坦酯与药用辅料中的填充剂、崩解剂混合，最后加入润滑剂混合；

(4)将混合后原料，根据颗粒含量压片；

(5)包衣，包衣增重2-3％。

上述制备工艺中，片芯中原料的重量份比为奥美沙坦酯20份、填充剂80-180份、崩解剂10-20份、润滑剂5-10份。

所述的填充剂选自甘露醇、山梨醇、糊精、环糊精及其衍生物、蔗糖、磷酸钙、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、硫酸钙、磷酸氢钙、木糖醇、果糖、麦芽糖醇、右旋糖酐中的一种或几种，优选为乳糖与微晶纤维素的混合物，乳糖优选喷雾干燥型，微晶纤维素优选PH102型。

所述的崩解剂选自纤维素衍生物如低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联羧甲纤维素钠，交联聚维酮，改性淀粉/改性纤维素如预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉、交联羧甲基淀粉钠中的一种或几种，本发明所述的崩解剂优选为低取代羟丙基纤维素LH11型。

所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸金属盐、滑石粉、胶体硅，蜡类、山嵛酸甘油酯、氢化蓖麻油硼酸、脂肪酸、酸式硫酸盐、十二烷基硫酸盐、硅酸盐中的一种或几种，优选硬脂酸、硬脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯、氢化蓖麻油中的一种或几种；最优选山嵛酸甘油酯。

上述的奥美沙坦酯粒径优选90％累计体积处的粒径不大于45微米，最优选90％累计体积处的粒径不大于30微米。

对于采用中性或惰性润滑剂的奥美沙坦酯片，其制备工艺可为：

(1)选取片芯原料：片芯由奥美沙坦酯和药用辅料组成，药用辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂，润滑剂为中性润滑剂或惰性润滑剂；