[发明专利]大蒜辣素多层肠溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医学制药技术领域，是一种大蒜辣素多层肠溶片及其制备方法。

背景技术

葱科葱属植物大蒜（Allium Sativum Linn）是世界不同地区、不同民族公认的药食两用珍品，而且历史悠久。距今所发现的有关大蒜作为药食两用植物最早的记载是在公元前2600－2100年的Sumerian人的陶块上。根据古埃及医学文献Codex Ebers（大约公元前1550年）的记载：古埃及人，尤其是从事繁重劳动的阶层，把大蒜作为主要的民间医药。它记载了800种治疗方法，其中大蒜可治疗22种不同疾病，如：心脏病、头痛、疼痛、肠道寄生虫和肿瘤。在古希腊，尤其在战士奔赴战场的时候，大蒜被认为能强健体魄而成为部队饮食的重要组成部分；最早的古希腊奥林匹克运动中，运动员以食用大蒜来增强耐力。Tibbi，Unani和Auryveda等三种古印度医学广泛应用大蒜作为植物药，古印度医学文献Charaka- Samhita明确指出大蒜可以用来治疗心脏病和关节炎。在另一本古印度医学文献Bower Manuscript中把大蒜用于疲劳、寄生虫疾病、消化紊乱和麻风病的治疗。随着欧洲文艺复兴，欧洲逐渐增加了大蒜的医学应用。16世纪著名的内科医生Pietro Mattiali用大蒜治疗消化紊乱、寄生虫感染和肾功能紊乱以及难产孕妇的助产。在英格兰，大蒜用于牙痛、便秘、水肿和鼠疫的治疗。

在我国，中医使用大蒜防病、治病也有悠久的历史。一些著名的古医学文献如《新修本草》（唐）、《名医别录》（梁）、《古今注》、《普济方》、《本草纲目》（明）等就已有记载：大蒜具有“通五脏、达诸窍、去寒湿、避邪恶、消臃肿、化积食”等功能。大蒜作为民族药，维吾尔医认为：大蒜三-四度干热、微湿。具有壮体、行气、生津、消食、发汗、去湿、解毒等功效；大蒜单方或和其他药物配伍能去粘稠痰液质，用于治疗气血瘀阻、中风、偏瘫、惊厥等多种疾病。

一直以来，关于大蒜的原产地有不同说法。最近，Kamenetsky等在天山山脉进行的关于原始大蒜类型的研究确认中亚地区（包括中国新疆）是大蒜的原产地，亚洲中部也被认为是大蒜进化和多样性的最重要的中心。现代分类法将世界上大蒜胚质细分为5种：Sativum，Ophioscorodon，Longicuspis，Subtropical和Pekinense，其中来自中亚的Longicuspis属则是最原始的大蒜，其他属的大蒜都由它分化而来。

一个世纪前，通过对捣碎的大蒜鳞茎蒸馏分析，人们发现了许多丙烯基硫化物。1944年Cavallito等从捣碎的大蒜鳞茎中分离得到了一种具有显著抗微生物活性的化合物，根据大蒜植物的拉丁名Allium sativum将此化合物命名为大蒜辣素（Allicin）。研究证明这个化合物是硫氧化合物，易挥发，微溶于水，具有浓烈气味。然而有关大蒜是否存在大蒜辣素的争论却一直在延续到1951年，直到Seebeck分离、鉴定、合成了硫氧氨基酸后才真正得以解决。这种硫氧氨基酸被命名为蒜氨酸（alliin），它作为稳定的前体，存在于大蒜细胞质中，其自身不具有抗微生物活性。只有当大蒜完整细胞受损时，蒜酶从大蒜细胞液泡中释放出来，二者相遇发生酶促反应，蒜氨酸裂解生成大蒜辣素。也就是说Cavallito等分离得到的大蒜辣素是在大蒜鳞茎捣碎后，蒜氨酸在蒜酶的催化作用下裂解产生的，而并非大蒜中的原有成分。目前公认大蒜的功效成分就是由蒜酶（Alliinase，EC 4.4.1.4）催化裂解蒜氨酸（Alliin，S-allyl-L-cysteine sulfoxide）而产生的大蒜辣素（Allicin）、阿霍烯（(E,Z)-ajoene，4,5,9-trithiadodeca-1,6,11-triene 9- oxide)等系列含硫有机化合物，蒜酶催化蒜氨酸裂解产生大蒜辣素反应示意图见图1。